达拉非尼——靶向突变BRAF的关键药物

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向突变BRAF (V600E) 的关键药物，主要用于治疗晚期黑色素瘤，以及既往未接受过BRAF抑制剂治疗的晚期无丝分裂期突变的黑色素瘤患者。本文将介绍达拉非尼的作用和功能。

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2023-06-07 09:26:20 发布

达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向突变BRAF (V600E) 的关键药物，主要用于治疗晚期黑色素瘤，以及既往未接受过BRAF抑制剂治疗的晚期无丝分裂期突变的黑色素瘤患者。本文将介绍达拉非尼的作用和功能。

作用机理

BRAF是丝裂原激酶激活蛋白（MEK）信号通路中的一个蛋白质，在正常条件下，通过调节细胞的增殖和分化来促进生长和维持身体健康。然而，在某些情况下，这个蛋白的基因可能会突变，从而导致它失去了抑制肿瘤细胞增殖的功能。这种突变是黑色素瘤等肿瘤中最常见的突变之一。

达拉非尼的作用是通过抑制肿瘤细胞MEK/ERK通路上的BRAF激酶，从而达到控制肿瘤细胞增殖和分化的目的。它可以通过嵌合在MEK/ERK通路上的BRAF突变点V600E，直接作用于这类突变BRAF激酶，有效控制了肿瘤细胞的增殖和分化导致的病情恶化。

使用方法

达拉非尼已被美国药品管理局批准用于治疗晚期黑色素瘤，适用于单药治疗、联合其他药物治疗、或在先前治疗失败的患者中作为二线治疗。治疗期间需要精心监测，对于副作用的预防和治疗也需要及时的处理。

副作用

虽然达拉非尼是一种有效的抗癌药物，但它的使用也可能会导致一些副作用。一些常见的副作用包括：

1.皮肤红肿：由于达拉非尼作用于皮肤上的BRAF蛋白，容易导致皮肤瘙痒、红肿、疼痛等不良反应。一些患者甚至会发生较为严重的皮肤反应，需要及时停药和休息。

2.头痛、眩晕和恶心：这些副作用通常会在治疗开始后的前几个月内出现，并且不会严重到需要停药。患者可以通过调整服药时间和增加多饮水来减轻这些不适。

3.视力模糊：由于达拉非尼的抗肿瘤功效，可能会导致患者中毒性视神经病变，这可能会导致视力模糊和眼部不适。如果发现这种情况，应立即停药并告知医生。

总结

达拉非尼是一种针对突变的BRAF激酶的关键药物，可以有效的抑制黑色素瘤等癌症细胞的增殖和分化。虽然具有很好的治疗功效，但仍然需要适当的剂量及治疗时间以及及时的副作用预防和治疗。对于患有黑色素瘤等细胞突变的病人，达拉非尼是非常重要的药物，使用前一定要从专业医生处获得合理咨询和处方。

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2023-06-07 09:26:20 更新