卡培他滨作用机制

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摘要：卡培他滨作为一种口服化疗药物，被广泛用于治疗结直肠癌和乳腺癌等恶性肿瘤。其作用机制主要涉及到以下两个方面：代谢和核苷酸拓扑异构酶的抑制作用。首先，卡培他滨可被转化为其活性代谢产物5-氟脱氧尿嘧啶（5-FU

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2023-04-05 08:17:23 发布

卡培他滨作为一种口服化疗药物，被广泛用于治疗结直肠癌和乳腺癌等恶性肿瘤。其作用机制主要涉及到以下两个方面：代谢和核苷酸拓扑异构酶的抑制作用。

首先，卡培他滨可被转化为其活性代谢产物5-氟脱氧尿嘧啶（5-FUdR）。在体内，5-FUdR可以被进一步代谢为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸（5-FdUMP），这种核苷酸的存在会影响细胞内嘌呤代谢的正常流程，导致嘌呤类物质的减少，最终抑制细胞DNA的合成和修复。此外，5-FdUMP还可以抑制脱氧核苷酸合成酶（TS），使得体内的脱氧尿嘧啶酸无法与分子中的甲基进行结合，从而阻碍核糖体RNA的合成，限制基因表达，破坏肿瘤细胞的生长。

其次，卡培他滨也可以通过抑制核苷酸拓扑异构酶（TOP I）的活性来发挥作用。TOP I 可将双链DNA进行断裂并重新连接，从而在DNA结构的拓扑结构中发挥调节作用。卡培他滨的活性代谢产物5-FdUMP可以结合到TOP I的酶活部位，阻断其绕组DNA链的能力，使DNA链断裂时无法得到恢复，阻止了DNA的高效修复和合成，从而抑制了癌细胞的增殖和恶化。

除此之外，卡培他滨还可阻断肿瘤细胞内部的鸟嘌呤转移酶（GPT），限制细胞代谢的正常进行。GPT可以转移一些关键代谢物质，如腺苷酸和鸟嘌呤，影响细胞内的核苷酸代谢和能量合成。卡培他滨可以通过阻断GPT的活性，抑制癌细胞的分裂和增殖，达到治疗的目的。

总体来说，卡培他滨主要通过影响肿瘤细胞的代谢和DNA合成等关键过程，从而达到抑制肿瘤细胞的增殖和扩散的作用。此外，卡培他滨具有口服便利，不依赖于输液和静脉注射，避免了不良反应和留置导管的风险，因此在治疗肿瘤时能够减轻患者的生理心理负担，提高治疗质量。