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拉帕替尼

一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。

  • 别名: Latinib、拉帕替尼(GB4)、甲苯磺酸拉帕替尼片、泰立沙、泰克布、 lapatinib 、Tykerb®
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 孟加拉耀品国际
  • 有效期: 24个月
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  生产厂家

  DIL/孟加拉耀品国际

  成分

  1.主要活性成分为拉帕替尼;非活性成分为硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、夕照黄FCF铝色淀、羟丙甲纤维素、PEG400、聚山梨醇酯八十、二氧化钛。

  2.分子式

  

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  性状

  本品为橙色椭圆形双凸薄膜衣片,一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。

  适应症

  (1)拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

  拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的缓解率为31.8%(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

  (2)拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。

  拉帕替尼联合来曲唑治疗治疗转移性乳腺癌中位生存期35.4周(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

  用法用量

  (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。

  拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用;

  卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。

  如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

  (2)剂量调整

  心脏事件

  (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。

  在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。

  (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。

  如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。

  基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。

  肝脏损害

  (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。

  有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。

  (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。

  重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。

  然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。

  强CYP3A4抑制剂

  (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。

  (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。

  强CYP3A4诱导剂:

  应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。

  其他毒性

  (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。

  (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。

  如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。

  不良反应

  在拉帕替尼联合卡培他滨治疗期间,最常见(>20%)的不良反应是腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲倦。

  禁忌

  拉帕替尼禁用于对本品任何一种成分过敏的患者。

  贮存方法

  25℃以下保存。

  适用人群

  TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌。

  药物相互作用

  (1)本品主要经CYP3A代谢,因此,这些酶类的押制剂或诱导剂可能改变本品的药代动力学。

  本品与已知CYP3A4抑制剂[例如,酮康唑,伊曲康唑或葡萄柚汁]同时给药时应谨慎,并且应严密监测临床反应和不良事件。

  (2)本品与已知CYP3A4诱导剂(如利福平,卡马西平或苯妥英)同时给药时应谨慎,并严密监测临床反应和不良事件。

  (3)在前期使用过质子泵抑制剂治疗的患者中使用本品时应谨慎。

  (4)本品应当避免与属于CYP2C8底物的治疗窗比较窄的药物(为CYP2C8的底物)同时给予,如果同时给药时应慎重。

  (5)由于本品抑制CYP2C8和/或P糖蛋白(Pgp),本品与静脉给药的紫杉醇联用时应当谨慎。

  (6)本品与静脉给药的多西紫杉醇合用时对2种活性药物的AUC或Cmax均无显著影响,但多西紫杉醇引起的中性粒细胞减少的发生率升高。

  (7)本品与伊立替康合用导致SN-38(伊立替康的活性代谢产物)AUC增加约40%,这一相互作用的确切机制不明,但本品与伊立替康合用应当谨慎。

  (8)本品是转运蛋白Pgp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,这些蛋白的诱导剂和抑制剂可能改变本品的暴露量和/或分布。

  (9)本品在临床有效浓度时体外可抑制转运蛋白Pgp,本品与属于Pgp底物的治疗窗窄的药物合用时应当谨慎。

  (10)不能排除本品对BCRP的底物(例如拓扑替康)和OATP1B1的底物(例如罗苏伐他汀)的药代动力学有影响。

  有效期

  24个月

  剂型

  片剂

  注意事项

  1.在开始使用拉帕替尼前确认左室射血分数正常,并在治疗过程中继续进行评估。

  2.对有严重肝功能损害的患者,应考虑减少剂量。

  3.腹泻,包括严重的腹泻,在治疗期间也有报道。

  使用止泻药,如果严重可补充液体和电解质。

  4.拉帕替尼会延长某些患者的QT间期,考虑进行心电图和电解质监测。

  5.妊娠期服用此药可能对胎儿产生危害,建议育龄妇女服用本品治疗时应采用采取避孕措施。

  (以上资料参考自FDA拉帕替尼药品说明书英文版2007.03)

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