奥希替尼的作用机理是什么

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：奥希替尼通过与EGFR激酶结合来抑制其活性，进而阻断信号传导通路。与第一代和第二代EGFR抑制剂不同，奥希替尼不仅抑制突变的EGFR，而且还对T790M突变的EGFR有高度选择性和亲和力。T790M突变是一种常见的耐药突变，使许多非小细胞肺癌的患者对其他EGFR抑制剂的治疗产生耐药性。

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2023-07-07 19:29:33 发布

EGFR（上皮生长因子受体）是一种蛋白质，通过调控细胞生长、分化和存活来维持正常的细胞功能。EGFR激酶的突变或过度激活是许多癌症的促进因素，特别是非小细胞肺癌。EGFR基因突变引起EGFR激酶活性的持续激活，促使癌细胞生长、增殖和迁移，从而导致肿瘤的形成和扩散。

奥希替尼通过与EGFR激酶结合来抑制其活性，进而阻断信号传导通路。与第一代和第二代EGFR抑制剂不同，奥希替尼不仅抑制突变的EGFR，而且还对T790M突变的EGFR有高度选择性和亲和力。T790M突变是一种常见的耐药突变，使许多非小细胞肺癌的患者对其他EGFR抑制剂的治疗产生耐药性。

奥希替尼通过与EGFR激酶结合，阻断ATP（三磷酸腺苷）结合位点，从而抑制EGFR的活性。这种结合会导致EGFR激酶分子无法正常招募ATP，从而阻断信号传导通路的激活。此外，奥希替尼还能够阻断肿瘤细胞的血管生成过程，抑制癌细胞迁移和侵袭性的能力。

除了EGFR激酶的抑制，奥希替尼还可通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制癌细胞生长。凋亡是一种规范的细胞死亡过程，不仅能够消除异常或有害细胞，还能够控制细胞生长和存活。奥希替尼可以通过引发Bax、Bak等凋亡相关基因的表达增加，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，从而促使肿瘤细胞进行凋亡。

总结起来，奥希替尼作为一种第三代 EGFR 激酶抑制剂，通过与 EGFR 激酶结合来抑制其活性，阻断信号传导通路的激活。此外，奥希替尼还能抑制肿瘤细胞的血管生成过程，阻止肿瘤的进一步生长和扩散。通过抑制肿瘤细胞生长和诱导凋亡，奥希替尼为 EGFR 突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择。然而，考虑到每个患者的具体情况不同，请在接受奥希替尼治疗之前咨询专业医生的意见。