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布吉替尼为何不能切片？——深入了解布吉替尼的药理特点

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：布吉替尼（brigatinib）是一种针对ALK融合蛋白的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性不可手术或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。相较于之前的一代ALK抑制剂克里沙单抗，布吉替尼具有更高的特异性和选择性，能够有效抑制各种ALK融合蛋白的激酶活性，是近年来ALK阳性NSCLC患者治疗的重要药物之一。

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2023-06-17 08:59:29 发布
  • 布格替尼

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    新型双重抑制剂，治疗非小细胞肺癌临床缓解提高

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布吉替尼（brigatinib）是一种针对ALK融合蛋白的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性不可手术或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。相较于之前的一代ALK抑制剂克里沙单抗，布吉替尼具有更高的特异性和选择性，能够有效抑制各种ALK融合蛋白的激酶活性，是近年来ALK阳性NSCLC患者治疗的重要药物之一。

布吉替尼

由于药物的特性及其对人体的作用机制，布吉替尼是一种不能切片的药物。具体原因如下：

1. 酸解与肝代谢——布吉替尼为什么不能切片

布吉替尼口服后即可被吸收，但其在胃酸和肠胰酶等消化液中易被分解失效。因此，布吉替尼需要以口服胶囊剂的形式给药，以避免在胃肠道中被分解。此外，布吉替尼的主要代谢途径为肝脏CYP3A酶催化的氧化反应，能够将其代谢为两种主要代谢产物：M4和M1。这两种代谢产物在体内仍保持着良好的抗肿瘤活性，也是布吉替尼药效的关键成分之一。

2. 延缓药效的食物干扰——布吉替尼为何不能切片

与口服胶囊剂不同，片剂、水剂等常规口服制剂的吞服过程中会因受到食物的干扰而延缓药物吸收的速度和效果。而此种干扰对于布吉替尼来讲更加明显，尚无数据支持其它剂型的吞服方式对药物疗效是否具有明显的影响。

总体而言，由于布吉替尼的药理特点、作用机制及代谢途径的限制，其不能切片仍是一个基本事实。广大患者服用时也应按照医生的建议正确使用口服胶囊剂，以达到最佳疗效。

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2023-06-17 08:59:29 更新

  • 布格替尼基本信息

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    • 剂型：

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