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阿扎胞苷片合成：治疗骨髓增生异常综合症的利器

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：阿扎胞苷片是一种用于治疗骨髓增生异常综合症的重要药物，其化学名称为5-氮杂蒽醌-2-脱氧-1-β-D-阿拉基糖苷。其合成过程中主要涉及到糖基化反应和亲核取代反应两大步骤。

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2023-06-13 17:56:12 发布
  • 阿扎胞苷片

    阿扎胞苷片

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  • 阿扎胞苷片

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阿扎胞苷片是一种用于治疗骨髓增生异常综合症的重要药物，其化学名称为5-氮杂蒽醌-2-脱氧-1-β-D-阿拉基糖苷。其合成过程中主要涉及到糖基化反应和亲核取代反应两大步骤。

首先，阿扎胞苷片的基础化学结构是由异蒽醌和脱氧阿拉基糖组成的。在合成过程中，首先将脱氧阿拉基糖与1-（2-甲基丙酰）去甲基底噻吩进行酰化反应，得到1-（2-甲基丙酰）-2-去甲基-阿拉基糖。接着将其与2,6-异丙基苯甲醛进行缩合反应，得到了5-氮杂蒽醌-2-脱氧-1-β-D-阿拉基糖。

阿扎胞苷片

其次，阿扎胞苷片的合成还涉及到亲核取代反应。在这个反应中，将氰基脲和“甲基化芳香族”进行出芳反应得到3-羧甲基-5-气丙基异蒽醌（Zebularine），再将其与5-氮杂蒽醌-2-脱氧-1-β-D-阿拉基糖进行亲核取代反应，即可得到阿扎胞苷片。

阿扎胞苷片的合成过程中采用的是糖基化反应和亲核取代反应两大步骤，具有反应条件简易、产物纯度高等优点。该药物可以有效治疗骨髓增生异常综合症等多种疾病，是目前治疗此类疾病的重要药物之一。

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2023-06-13 17:56:12 更新

  • 阿扎胞苷片基本信息

    阿扎胞苷片
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国施贵宝

    • 适应症：

      白血病和骨髓异常增生综合征口服低甲基化剂，缓解较高

  • 阿扎胞苷片基本信息

    阿扎胞苷片
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

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