奥希替尼是几代靶向药

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摘要：奥希替尼是一种用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，也被称为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它是继厄洛替尼（Erlotinib）和吉非替尼（Gefitinib）之后的一代治疗NSCLC的?

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2023-03-28 15:46:35 发布

奥希替尼是一种用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，也被称为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它是继厄洛替尼（Erlotinib）和吉非替尼（Gefitinib）之后的一代治疗NSCLC的药物，具有更强的抑制作用，能够应对EGFR T790M突变的HR1代药物无效的情况。

奥希替尼的研制历程

奥希替尼的研制始于2005年，由英国阿斯利康公司研发，于2015年获得FDA批准上市。该药物的研发过程经历了多个阶段，尤其是在研究T790M突变治疗方面，进行了多次临床试验，最终证实了其疗效和安全性。

奥希替尼的治疗作用

EGFR是一种膜上受体酪氨酸激酶（RTK），它在信号转导中发挥着重要的作用，特别是在细胞增殖和分化方面。NSCLC患者中有10-15%的人存在EGFR变异，通常用EGFR-TKIs治疗。但在使用EGFR-TKIs治疗期间，由于肿瘤细胞的进化，导致肿瘤细胞出现T790M突变，使得一些患者对EGFR-TKIs药物失效。

奥希替尼是一种高度选择性的EGFR-TKI，具有选择性地抑制突变EGFR，并具有更强的抗T790M突变作用，可以适用于一些抵抗其他药物的患者。此举对于对T790M变异负责的细胞赋予了很高的选择性，致使奥希替尼在靶向治疗中具有很高的价值。不仅如此，奥希替尼的生物利用度很高，可以很好地穿过血脑屏障，也可以治疗EGFR突变引起的颅内转移。

奥希替尼的临床应用

奥希替尼是一种口服药物，每日一次，通常与车铂和喜树碱等化疗药物联合使用，以提高其疗效和生存期，并缓解NSCLC患者的症状。此外，在转移性NSCLC患者中使用奥希替尼，其生存期显著延长。

但是，奥希替尼仍存在一些问题。例如，奥希替尼治疗期间会增加心脏病风险等副作用，特别是肺癌患者体内EGFR突变抵抗机制的变化可能导致其耐药性的提高，进而限制其实际应用价值。

总结

奥希替尼作为一种第三代EGFR-TKI，可以治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌，并且在应对其他奥希替尼及其他抑制剂无效的局部NSCLC病变上作用显著。虽然奥希替尼治疗肺癌的疗效显著，但在使用过程中也要小心副作用，如心脏风险等问题。