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摘要:吉瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制FLT3内生性酶活性,是一种治疗急性髓系白血病(AML)的新型药物。FLT3内生性酶活性是造血干细胞增殖和分化过程中的关键信号传导通路,目前认为AML的20%-30%患者存在FLT3基因突变,而此类患者预后通常较差,具有高复发率和低生存率。吉瑞替尼在此类患者中起到了很好的治疗作用。
吉瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制FLT3内生性酶活性,是一种治疗急性髓系白血病(AML)的新型药物。FLT3内生性酶活性是造血干细胞增殖和分化过程中的关键信号传导通路,目前认为AML的20%-30%患者存在FLT3基因突变,而此类患者预后通常较差,具有高复发率和低生存率。吉瑞替尼在此类患者中起到了很好的治疗作用。
早期的Ⅰ/Ⅱ期一项研究(ADCT-301)中,患有FLT3-ITD突变的失败患者,使用吉瑞替尼的3个月总有效率在50%左右。目前,吉瑞替尼已经被FDA批准在美国上市,主要用于治疗复发或难治的FLT3突变的AML。
吉瑞替尼也被用于AML一线治疗。一项Ⅲ期的临床试验(RATIFY)涵盖了年龄在18-60岁的766名具有FLT3突变的患者。其中一组患者在化疗的同时使用了吉瑞替尼,另一组使用安慰剂,结果显示添加吉瑞替尼的患者其5年生存率比未使用吉瑞替尼的患者高14.2%,并且无进展生存期(PFS) 增加了4.5个月。
尽管一线治疗研究最初结果很有希望,但该研究的后续研究(QUANTUM FIRST)显示,吉瑞替尼结合化疗并没有低于安慰剂组。相反,另一项研究称结合Arsenic trioxide更有前景。
总的来说,吉瑞替尼是一个很有前景的药物,特别是在难治和复发的AML治疗中,其治疗作用肯定会带来更多的研究和发展。除此之外,还有许多与AML相关的FLT3突变疾病,如慢性髓病性白血病(CML),淋巴型白血病(ALL)等,也可能通过使用吉瑞替尼获得更好的治疗效果。
未来希望进行更多的实验和研究,以探索吉瑞替尼在治疗AML和其他涉及FLT3突变的癌症中的疗效,并更好地发现吉瑞替尼与其他药物的搭配治疗方法,从而最大程度地发挥吉瑞替尼的治疗作用。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
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