曲美替尼trametinib的适应症及作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：曲美替尼是一种靶向药物，主要用于治疗晚期或转移性BRAF V600E 或 V600K 阳性的黑色素瘤。它通过抑制RAF酶和MEK酶的活性，阻止了MAPK信号通路的活化，从而抑制细胞增殖和生长。

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2023-06-02 15:23:23 发布

曲美替尼是一种靶向药物，主要用于治疗晚期或转移性BRAF V600E 或 V600K 阳性的黑色素瘤。它通过抑制RAF酶和MEK酶的活性，阻止了MAPK信号通路的活化，从而抑制细胞增殖和生长。

曲美替尼的作用机制如下图所示：

![曲美替尼的作用机制](https://i.imgur.com/fqf3BUH.png)

BRAF V600E 或 V600K 基因突变是黑色素瘤中最常见的突变事件之一，它在近50％的患者中都有发现。这些突变可导致BRAF蛋白的氨基酸序列改变，从而激活了RAF/MEK/ERK信号通路，促进了细胞增殖和生长。而曲美替尼通过抑制RAF和MEK酶的活性，阻止了这条信号通路的活化，从而抑制了癌细胞的增殖和生长，最终达到治疗效果。

除了黑色素瘤，曲美替尼在其他一些肿瘤的治疗中也有应用，例如：

1.转移性结直肠癌（mCRC）

曲美替尼联合细胞毒药物亚叶酸钙（FOLFIRI）的组合疗法，已经被美国FDA批准用于治疗转移性结直肠癌。这个应用领域的批准基于两项临床试验，显示出曲美替尼的组合治疗方案可以改善患者的生存期和生活质量。

2.非小细胞肺癌（NSCLC）

曲美替尼也是一个研究热点，在治疗晚期非小细胞肺癌中的应用前景广阔。一项II期临床试验显示，曲美替尼单药治疗的总有效率为20.7％，轻微的副作用也被证明是可控的。此外，曲美替尼与PD-1免疫检查点抑制剂的联合治疗也显示出良好的疗效和安全性。

总的来说，曲美替尼是一种高效的分子靶向药物，已在临床上成功应用于多种肿瘤治疗中。虽然该药物的应用可有效抑制癌细胞的生长，但仍需注意副作用，如发疹、发热、恶心、呕吐和腹泻等。因此，在曲美替尼的应用中，需要严格的患者选择和监测，以确保治疗效果和患者安全。

曲美替尼的相关介绍

黑色素瘤

说明书

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2023-06-02 15:23:23 更新

曲美替尼基本信息
曲美替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  MEK抑制剂，用于肺癌，治疗黑色素瘤一年总体生存提高
曲美替尼基本信息
曲美替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  MEK抑制剂，用于肺癌，治疗黑色素瘤一年总体生存提高
曲美替尼基本信息
曲美替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  MEK抑制剂，曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。
曲美替尼 Trametinib LuciTram基本信息
曲美替尼 Trametinib LuciTram
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  作为单药或与达拉非尼联用治疗黑色素瘤