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摘要:布格替尼(brigatinib)是一种新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的EGFR T790M突变阳性患者。EGFR T790M突变是导致癌细胞对经典TKI耐药的主要原因之一,而布格替尼正好能够针对这种耐药机制发挥作用。
布格替尼(brigatinib)是一种新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的EGFR T790M突变阳性患者。EGFR T790M突变是导致癌细胞对经典TKI耐药的主要原因之一,而布格替尼正好能够针对这种耐药机制发挥作用。
布格替尼已经被FDA批准用于治疗与EGFR T790M相关的NSCLC。相关研究表明,布格替尼可以显著延长NSCLC患者的生存期。其中,ALAENSCAPE研究结果显示,在接受布格替尼治疗的患者中,延长总生存期中位数为17.7个月,长达25%以上的患者的总生存期可以达到2年以上。
此外,布格替尼的催化活性是其他TKI药物的两倍以上,同时对于其他靶点的亲和力也较高,从而具有多重起效作用。研究还发现,布格替尼能够在干细胞系中抑制癌细胞增殖,对于EGFR T790M转移性肺癌、脑转移和ERBB3高表达肿瘤有效。
在临床实践中,布格替尼还表现出较低的副作用发生率。研究显示,与其他EGFR TKI相比,布格替尼在产生肝毒性、恶心、呕吐方面较小。而且,布格替尼可以被肝脏代谢,而不会通过肾脏,从而降低了与肾脏不良事件有关的风险。
综上所述,布格替尼作为一种新型的治疗NSCLC EGFR T790M阳性患者的药物,具有多重起效作用,能够显著延长患者的生存期,并且副作用较小。它的上市为肺癌治疗开辟了新的道路,为肺癌患者提供了新的治疗机会。
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