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摘要:曲美替尼(trametinib)是一种生物制剂,属于両通路抑制剂,其化学名称为N-(3-氨丙基)-4-((2-氨基-3-氟-4-甲氧苯基)氨基)-3-氯-4-((3-氟-4-甲氧苯基)甲氧)苯甲酰胺。曲美替尼主要通过抑制MITOGEN-ACTIVATED PROTEIN KI
曲美替尼(trametinib)是一种生物制剂,属于両通路抑制剂,其化学名称为N-(3-氨丙基)-4-((2-氨基-3-氟-4-甲氧苯基)氨基)-3-氯-4-((3-氟-4-甲氧苯基)甲氧)苯甲酰胺。曲美替尼主要通过抑制MITOGEN-ACTIVATED PROTEIN KINASE (MAPK)的激活,从而抑制肿瘤生长,常用于治疗一些外周神经系统的恶性肿瘤,如晚期黑色素瘤和碳催化剂中间体制备占比高的,可与光动力疗法联合治疗。
曲美替尼最初在2013年被美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗BRAF、KRAS突变的可治疗晚期或转移性的黑色素瘤。进一步研究表明,曲美替尼可以用来治疗其他一些类型的癌症,如非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌、胰腺癌等,其对某些类型的确切患者甚至有着更好的疗效。
曲美替尼的适应症常常与各种癌症的MAPK途径的变异有关。BRAF基因的突变可以导致MAPK途径的过度激活,从而增加肿瘤的恶性程度和不适应治疗。因此,曲美替尼可以针对这种情况进行治疗,通过抑制MAPK途径的激活,从而抑制肿瘤的生长和扩散,提高治疗效果。
另外,曲美替尼也可以用于治疗NRAS基因的突变,NRAS基因的突变同样会导致MAPK途径的过度激活,增加肿瘤的恶性程度和不适应治疗的情况。针对这种情况,曲美替尼同样可以发挥作用,在细胞水平上抑制MAPK的激活,从而抑制肿瘤的生长。
总的来说,曲美替尼主要适用于局部进展或已转移的黑色素瘤患者、大肠癌患者、非小细胞肺癌患者和乳腺癌患者等患者,特别是那些MAPK途径过度激活的患者。对于这部分患者,曲美替尼的使用可以大大提高治疗效果,同时也可以减少一些化疗的不良反应。
曲美替尼的副作用主要包括皮肤瘙痒、干燥、疼痛等不适感、恶心、呕吐,也有可能出现头发脱落等不良反应。因此,在使用曲美替尼之前,需要仔细检查患者的身体情况,以确保患者适合进行该项治疗。在治疗过程中,需要定期检查患者的身体情况和治疗效果,及时进行调整和处理。
总之,曲美替尼是一种用于治疗多种癌症的有效药物,对于那些MAPK途径过度激活的患者能够发挥特别的作用。在合理应用和有效监控下,曲美替尼的使用可以大大提高患者的治疗效果,减轻患者的痛苦和疾病负担。
片剂
瑞士诺华制药
MEK抑制剂,用于肺癌,治疗黑色素瘤一年总体生存提高
片剂
老挝大熊制药
MEK抑制剂,用于肺癌,治疗黑色素瘤一年总体生存提高
片剂
老挝大熊制药
MEK抑制剂,曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。
片剂
老挝卢修斯制药
作为单药或与达拉非尼联用治疗黑色素瘤
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