高级医学编辑,药理学硕士
摘要:恩曲替尼(Entrectinib)Aentrek的适应症和禁忌症是什么,恩曲替尼(Entrectinib)主要用于治疗中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌、唾液腺肿瘤、胆管癌、脑肿瘤、导管肿瘤、乳腺样分泌肿瘤、乳腺癌、乳腺恶性黑色素瘤及其他妇科肿瘤等近20多种肿瘤。此外,恩曲替尼还被批准用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和12岁及以上儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌患者。
恩曲替尼(Entrectinib)Aentrek的适应症和禁忌症是什么,恩曲替尼(Entrectinib)主要用于治疗中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌、唾液腺肿瘤、胆管癌、脑肿瘤、导管肿瘤、乳腺样分泌肿瘤、乳腺癌、乳腺恶性黑色素瘤及其他妇科肿瘤等近20多种肿瘤。此外,恩曲替尼还被批准用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和12岁及以上儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌患者。
恩曲替尼(Entrectinib),商用名称为Aentrek,是一种针对特定基因突变的抗肿瘤药物。它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,简称TKI)的药物,通过抑制异常活跃的酪氨酸激酶从而阻断肿瘤细胞的生长与扩散。恩曲替尼已经被批准用于一些肺癌的治疗。
1. 适应症
恩曲替尼已获批用于以下几种适应症:
1.1 ROS1重排阳性非小细胞肺癌:ROS1是一种酪氨酸激酶,在一部分非小细胞肺癌中存在异常的ROS1基因重排。这种基因重排可导致肺癌细胞的异常增殖和生长。恩曲替尼通过抑制ROS1酪氨酸激酶的活性,可有效控制和延缓ROS1重排阳性非小细胞肺癌的进展,并改善生存期。
1.2 NTRK基因融合阳性肿瘤:NTRK基因融合是指肿瘤细胞中NTRK基因与其他基因的融合。此类基因融合可导致肿瘤细胞的异常增殖和生长。恩曲替尼作为一种有效的NTRK抑制剂,可以抑制融合基因的活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。因此,恩曲替尼也被用于治疗NTRK基因融合阳性的肿瘤,包括非小细胞肺癌、头颈部肿瘤以及其他类型的固体肿瘤。
2. 禁忌症
恩曲替尼在以下情况下禁用:
2.1 对恩曲替尼或药物中的任何成分过敏的患者。如果患者对恩曲替尼或其成分出现过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难等,应立即停止使用该药物,并立即求医。
2.2 孕期妇女:恩曲替尼可能对胎儿产生不利影响。因此,孕妇禁止使用该药物。康复期妇女应采取有效的避孕措施,以防止在恩曲替尼治疗期间怀孕。
2.3 哺乳期妇女:恩曲替尼可能通过乳汁分泌至母乳中,对婴儿产生不利影响。因此,哺乳期妇女在使用该药物期间应停止哺乳,并在停药后的一段时间内不再哺乳。
2.4 严重的肝功能损害:恩曲替尼在肝功能损害患者中代谢可能受损,因此对于严重肝功能损害的患者应慎重使用,必要时减少剂量或暂停治疗。
总结起来,恩曲替尼是一种在ROS1重排阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性肿瘤中有效的抗肿瘤药物。对于对该药物或其成分过敏、孕期和哺乳期妇女以及肝功能损害严重的患者,禁止使用这种药物。任何患者在使用恩曲替尼之前,都应咨询医生以确保安全合理的用药。
胶囊剂
瑞士罗氏
食管癌肺癌乳腺癌等口服选择性抑制剂,有效且耐受较好
胶囊剂
老挝第二制药
用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,有效率高
胶囊剂
老挝东盟制药
用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,有效率高
老挝大熊制药
恩曲替尼(Entrectinib)靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
胶囊
老挝卢修斯制药
适用于治疗ROS1-阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤的患者
用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的治疗。
中国贝达
用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。包括C797S介导的获得性耐药突变。
美国Blueprint Medicines
奥西替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
老挝卢修斯制药
用于治疗非小细胞肺癌
老挝卢修斯制药
MEK抑制剂,曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。
老挝大熊制药
索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
老挝大熊制药
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