布格替尼是几代靶向药：从一代到三代的演变

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布格替尼是几代靶向药：从一代到三代的演变布格替尼（brigatinib）是目前治疗肺癌的一种新型药物，被归类为第三代靶向药物。相较于第一代靶向药物和第二代靶向药物，布格替尼具有更强的抑制效果，对ALK阳性肺癌患?

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2023-05-27 16:00:44 发布

布格替尼是几代靶向药：从一代到三代的演变

布格替尼（brigatinib）是目前治疗肺癌的一种新型药物，被归类为第三代靶向药物。相较于第一代靶向药物和第二代靶向药物，布格替尼具有更强的抑制效果，对ALK阳性肺癌患者的治疗效果更加显著。

第一代靶向药物是通过识别细胞表面的酪氨酸激酶，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。其中最早被应用于临床的是伊马替尼（imatinib），它能够治疗慢性骨髓性白血病（CML）和具有KIT突变的晚期胃肠道间质瘤（GIST）。不过，随着时间的推移，第一代靶向药物在治疗效果和副作用方面的不足逐渐显现。例如，肺癌患者使用第一代ALK抑制剂的耐药率较高，Zhou等人(2017)的研究结果表明它们对ALK仅有部分抑制作用。这促使着科学家们不断探索和研发更好的靶向药物。

第二代靶向药物是在第一代靶向药物的基础上进行优化，增加了多种抑制剂的方式，具有更强的抑制作用，以及更高的选择性和特异性，例如阿法替尼（afatinib）和克唑替尼（ceritinib）。与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物的疗效也更加显著，尤其是对于ALK阳性患者的治疗效果有所提高。

第三代靶向药物作为最新的研究热点，也被称为\"超靶向药物\"。和前两代药物不同，第三代药物的特点在于，除了有更强抑制作用外，能够克服其他药物的耐药性。如布格替尼就是为ALK耐药或难治性的肺癌患者而研发的。近期的多项临床试验表明，布格替尼对于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗效果非常显著，其中并不局限于预处理已有耐药开发的这一类患者，而是具有治疗一线新诊断ALK突变的能力，可以作为一线用药来治疗ALK阳性的NSCLC。此外，布格替尼抑制效果快且持久，副作用较小，并且可以通过口服给药来提高治疗效果和患者舒适度。

虽然第三代靶向药物在肺癌治疗中的出现具有里程碑意义，但需要注意的是，不同靶向药物在应用时需要根据患者情况进行个体化选择。不同代靶向药物治疗肺癌的机制和疗效也不尽相同，患者应当结合具体情况选择最合适的药物。

总之，布格替尼是一种具有前瞻性的肺癌治疗药物，不断的技术进步和创新将会给医学带来更好的发展前景，愿未来出现更多更有效的药物提高肺癌患者的治疗成功率和生活质量。