高级医学编辑 药学专业
摘要:康奈非尼早期不会出现耐药的发生,可将患者的生存质量提高至很高的水平,但是在使用药物的一定时间后,患者出现了耐药性。一些患者摄取了康奈非尼的9–11个月后,就开始出现肿瘤再生。这也意味着患者必须停止使用康?
康奈非尼早期不会出现耐药的发生,可将患者的生存质量提高至很高的水平,但是在使用药物的一定时间后,患者出现了耐药性。一些患者摄取了康奈非尼的9–11个月后,就开始出现肿瘤再生。这也意味着患者必须停止使用康奈非尼,并选择其他的肿瘤治疗药物。
康奈非尼产生耐药性的原因有多种。一个原因是由于基因突变,导致药物靶点改变,这使得康奈非尼无法再针对特定的分子进行有效的作用。另一个更为常见的原因是,由于细胞发生变异,从而表达了新的蛋白质,这些蛋白质会导致康奈非尼的选择性降低。这也是为什么医生不会将只使用康奈非尼单一治疗方案的患者视为长期成功的原因。
为了减少康奈非尼的耐药性,研究人员正在积极寻求更好的肿瘤治疗方案。一种策略是将单一药物治疗与其他肿瘤治疗药物结合,以提高疗效,减少康奈非尼的使用量,从而减缓耐药性的发生。
除了结合其他药物之外,科学家还试图集中于BRAF突变基因的多个靶点。这样,即使细胞发生变异,康奈非尼仍然可以针对肿瘤的其他目标进行选定性治疗。另外,将康奈非尼与BRAF抑制剂配对,只会影响癌细胞的信号通路,以避免患者接触到不必要的毒性和副作用。
还有一种策略是,将康奈非尼的剂量通过联合使用其他药物有效地减少,从而降低了康奈非尼的耐药性。这种方案类似于抗生素的使用原则,医生会针对耐药菌的特定抗生素使用不同的药物进行治疗。
总之,在认识到康奈非尼可能产生耐药性之后,研究人员必须积极寻求治疗方法,防止其耐药性的发生。康奈非尼的使用范围和对癌症治疗的贡献越来越受到重视,如何在长期治疗中减少耐药性的发生是未来研究的核心问题。
胶囊剂
美国Blueprint Medicines
治疗黑色素瘤和结直肠癌,中位无进展生存14.9个月
胶囊剂
美国Blueprint Medicines
治疗黑色素瘤和结直肠癌,中位无进展生存14.9个月
胶囊
老挝卢修斯制药
与比尼替尼联合用于治疗经FDA批准的检测检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者
胶囊
老挝大熊制药
与比尼替尼联合用于治疗经FDA批准的检测检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者
ziv-阿柏西普 ziv-aflibercept Zaltrap
与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康联合用药,适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。
法国赛诺菲
为晚期胃或胃食管结合部腺癌二线治疗
美国礼来Lilly
治疗黑色素瘤和结直肠癌,中位无进展生存14.9个月
美国Blueprint Medicines
多种实体瘤的口服多靶点抑制剂,主治肝癌、肾癌等
印度natco
治疗非小细胞肺癌结直肠癌头颈癌,疾病控制更佳
美国礼来Lilly
用于多种实体肿瘤,治疗非小细胞肺癌中位生存16.5个月
瑞士诺华制药
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