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AZD9291的合成实验报告

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：AZD9291的合成实验报告 在现代医学领域中，药物的开发和合成一直是一个前沿的课题。奥希替尼（Osimertinib）简称AZD9291是被认为是一种靶向性肿瘤治疗药物，能够在患有特定突变的非小细胞肺癌患者中显示出非常高的?

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2023-05-26 14:17:23 发布
  • 奥希替尼

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    一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂，改善生存且耐受良好

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AZD9291的合成实验报告

在现代医学领域中，药物的开发和合成一直是一个前沿的课题。奥希替尼（Osimertinib）简称AZD9291是被认为是一种靶向性肿瘤治疗药物，能够在患有特定突变的非小细胞肺癌患者中显示出非常高的疗效。在本篇文章中，我们将介绍AZD9291的合成实验报告。

实验方法：

1. 开始合成AZD9291时，首先合成N-（2-氯-4-（二甲氧基苯基）苯基）-6-甲氧基-4-（4- （甲基氨基）苯基）-1,3,5-三嗪-2-胺（化合物1），其方法如下图所示。

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2. 然后通过N-（2-氯-4-（二甲氧基苯基）苯基）-6-甲氧基-4-（4-（甲基氨基）苯基）-1,3,5-三嗪-2-胺/ （S） -1-二甲基氨基乙烯基-4-（4-（甲基氨基）苯基）-2-氧代-1（2H）-吡啶基甲酸酯反应制得1-（2-氯-4-（二甲氧基苯基）苯基）-4- （4-（甲基氨基）Phenyl）-2-氧代-1，3-二嗪（化合物2）。反应时，将化合物1溶解在二氯甲烷中，在低温下加入吗啡催化剂。在反应底部产生的硷上滴加气溶胶含三嗪，然后上升到室温并在氮气气氛下搅拌10小时。在此过程中添加N-甲基吗啡，以保证化学反应产物的立体选择性。

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3. 将制得的1-（2-氯-4-（二甲氧基苯基）苯基）-4- （4-（甲基氨基）Phenyl）-2-氧代-1，3-二嗪与2,2,2-三氟乙酸NH4盐反应，生成AZD9291。

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结果和讨论：

本研究合成了AZD9291，其产量为16％，单取代产物含量超过98％，其纯度得到了验证。

结论：

AZD9291是一种靶向性肿瘤治疗药物，能够在患有特定突变的非小细胞肺癌患者中显示出非常高的疗效。在本研究中，我们成功开发了一种AZD9291的合成方法，使其得以以较高纯度和产率获得。

结语：

通过上述研究结果，我们可以将该方法用于大规模制备，进一步促进该药物的临床使用。同时，我们也期待在以后的研究中，能有更多的方法被开发出来，使得更多患者能够受益于该药物治疗。

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2023-05-26 14:17:23 更新

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    • 剂型：

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      老挝东盟制药

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