奥希替尼耐药后第四代靶向药：帮助肺癌患者重新获得治疗机会

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：奥希替尼耐药后第四代靶向药：帮助肺癌患者重新获得治疗机会肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，且患者生存率极低。近年来，靶向治疗成为肺癌治疗的重要手段，而奥希替尼作为第三代EGFR-TKI的代表，已被广泛应用于EG

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2023-05-26 09:24:01 发布

奥希替尼耐药后第四代靶向药：帮助肺癌患者重新获得治疗机会

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，且患者生存率极低。近年来，靶向治疗成为肺癌治疗的重要手段，而奥希替尼作为第三代EGFR-TKI的代表，已被广泛应用于EGFR突变型非小细胞肺癌（EGFRm NSCLC）的治疗。然而，由于肺癌的异质性和耐药性，患者耐受奥希替尼的情况越来越多，为此，许多新型药物被研发用于克服奥希替尼耐药性。

第四代TKI是目前用于治疗奥希替尼耐药的新型药物。这些药物通过针对EGFR突变株中出现的次要突变，重新恢复了EGFR抑制剂对肿瘤细胞的作用。第四代TKI的研究目前正在持续进行，其中一些已经在临床试验中显示出良好的疗效。

其中，FLAME-1是一种新型第四代EGFR-TKI。该药物以抑制EGFR突变体突变激酶为靶点，也被称为具有兼性耐药性的抑制剂。FLAME-1已在早期临床试验中显示出较高的安全性和良好的药动学特性。在后期临床试验中，FLAME-1可用于治疗EGFR突变型肺癌患者，无论是否耐受了奥希替尼的治疗。这项研究在2019年初展开，研究者希望该药物能够提供一种有效的治疗方案，帮助肺癌患者重新获得治疗机会。

另一种第四代EGFR-TKI是M3814，该药物也被称为ATR抑制剂。ATR是一种DNA损伤检测和细胞周期检查点耦合控制的蛋白质，在EGFR突变型肺癌细胞中高表达。M3814能够抑制ATR的活性，从而阻止DNA双链损伤的修复。最近的研究显示，在EGFRm NSCLC耐受奥希替尼的患者中使用M3814，可显著提高患者的无进展生存期和总生存期。这项研究在2019年初展开，也被认为是治疗肺癌耐药性的一种新型治疗方案。

总的来说，第四代TKI可提供一种重要的治疗选择，使肺癌患者能够在奥希替尼耐药后获得治疗机会。然而，由于这些药物的研究还在推广阶段，因此需要进一步的研究以充分了解它们的治疗作用和安全性。我们期待这些新型药物的发展，为肺癌患者提供更加有效的治疗方案。