奥希替尼(Osimertinib)针对的靶点有哪些

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：奥希替尼是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂。EGFR是一种膜上酪氨酸激酶受体，它在细胞生长和存活中起着重要作用。在肺癌中，EGFR突变是一种常见的驱动突变，导致肿瘤细胞的异常增殖和生存。随着疾病的进展，肿瘤细胞可以产生次要的EGFR突变，这导致了对传统EGFR抑制剂的耐药性。奥希替尼就是开发用来克服这种耐药性的新一代药物。

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2024-02-28 11:40:36 发布

奥希替尼是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂。EGFR是一种膜上酪氨酸激酶受体，它在细胞生长和存活中起着重要作用。在肺癌中，EGFR突变是一种常见的驱动突变，导致肿瘤细胞的异常增殖和生存。随着疾病的进展，肿瘤细胞可以产生次要的EGFR突变，这导致了对传统EGFR抑制剂的耐药性。奥希替尼就是开发用来克服这种耐药性的新一代药物。

1. 靶点1：EGFR敏感突变

奥希替尼主要用于治疗具有EGFR敏感突变（如exon 19缺失或L858R突变）的非小细胞肺癌（NSCLC）。这些突变使EGFR激活持续，导致癌细胞的过度生长。奥希替尼通过抑制这些突变的EGFR活性，阻断信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

2. 靶点2：EGFR T790M耐药突变

EGFR T790M耐药突变是一种常见的EGFR突变，它导致了对传统EGFR抑制剂的耐药性。奥希替尼具有对抗EGFR T790M耐药突变的能力。它能够选择性地抑制EGFR T790M突变的活性，同时对正常的EGFR活性影响较小，从而有效地抑制肿瘤细胞的生长。

3. 靶点3：EGFR C797S耐药突变

随着EGFR T790M突变的抑制，肿瘤细胞有时会发展出EGFR C797S耐药突变。这种突变造成了对奥希替尼的耐药性。目前还没有针对这种耐药突变的特定治疗策略。因此，对于具有EGFR C797S耐药突变的肺癌患者，研究人员正在努力寻找更有效的替代治疗方法。

总结起来，奥希替尼是一种具有靶向表皮生长因子受体突变的肺癌的药物。它主要用于治疗EGFR敏感突变的非小细胞肺癌，并能够对抗EGFR T790M耐药突变。对于EGFR C797S耐药突变仍然没有有效的治疗方案。这些研究进展为肺癌患者提供了新的治疗选择，并为继续深入研究靶向治疗肺癌的新药物开发提供了方向。