达沙替尼(Dasatinib)施达赛的作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：达沙替尼(Dasatinib)施达赛的作用机理是什么,达沙替尼(Dasatinib)主要用于治疗白血病，尤其是费城染色体阳性、慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期的成年患者。其疗效主要包括抑制致癌激酶，增强细胞毒性药物抗肿瘤作用，抑制肿瘤细胞生长等。同时，达沙替尼还能增强体质，提高生存质量，延缓病情的发展。

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2024-01-30 14:38:33 发布

达沙替尼(Dasatinib)施达赛的作用机理是什么,达沙替尼(Dasatinib)主要用于治疗白血病，尤其是费城染色体阳性、慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期的成年患者。其疗效主要包括抑制致癌激酶，增强细胞毒性药物抗肿瘤作用，抑制肿瘤细胞生长等。同时，达沙替尼还能增强体质，提高生存质量，延缓病情的发展。

达沙替尼（Dasatinib）是一种常用于治疗白血病的药物，它通过抑制异常酪氨酸激酶 BCR-ABL 的活性，阻断白血病细胞的增殖和生存。以下是关于达沙替尼作用机理的详细解释：

1. BCR-ABL融合蛋白的形成

白血病是一种由异常的染色体重排所致的造血细胞恶性增殖疾病，其中最常见的是慢性髓性白血病（CML）。CML患者往往有BCR-ABL基因融合，即产生一种新的融合蛋白BCR-ABL，这是CML细胞过度增殖和存活的主要原因。

2. 抑制BCR-ABL激酶活性

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，它与BCR-ABL融合蛋白结合并抑制其激酶活性。BCR-ABL激酶在白血病细胞中过度激活，导致细胞生长增殖异常。通过抑制BCR-ABL激酶，达沙替尼能够有效地减少白血病细胞的增殖和存活。

3. 阻断信号转导通路

BCR-ABL融合蛋白激活了多个细胞信号传导通路，包括Ras/Raf/MEK/ERK、STAT、PI3K/Akt等。这些信号通路的激活对于白血病细胞的增殖和存活至关重要。达沙替尼通过阻断这些信号通路的传导，干扰异常细胞的代谢和增殖过程，从而抑制白血病细胞的生长。

4. 克服耐药性

尽管达沙替尼在白血病治疗中显示出显著的疗效，但某些患者会发展出对达沙替尼的耐药性。这主要是由于BCR-ABL基因突变导致达沙替尼无法有效地结合和抑制其活性。针对这一问题，研究人员已经开发出一些新的BCR-ABL抑制剂，可以克服这些耐药突变，提高治疗效果。

达沙替尼作为一种有效的抗白血病药物，通过抑制BCR-ABL激酶活性和阻断异常细胞的信号传导通路，可以有效地抑制白血病细胞的增殖和存活。我们需要持续的研究和进一步的临床试验来优化白血病治疗策略，并克服耐药性问题。