布加替尼结构式及其药理学特性

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布加替尼结构式及其药理学特性布加替尼（brigatinib）是一种小分子靶向抗癌药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂。它可以通过抑制肿瘤细胞中的ALK（异源性酪氨酸激酶）和ROS1（ROS proto-oncogene 1）蛋白的活性来抑制?

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2023-05-16 15:41:31 发布

布加替尼结构式及其药理学特性

布加替尼（brigatinib）是一种小分子靶向抗癌药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂。它可以通过抑制肿瘤细胞中的ALK（异源性酪氨酸激酶）和ROS1（ROS proto-oncogene 1）蛋白的活性来抑制癌细胞的生长和扩散。布加替尼的结构式为C29H39ClN7O2S。

布加替尼能有效地抑制ALK和ROSl激酶的活性，特别是在抵抗其他ALK抑制剂治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，显示出显著疗效。研究表明，布加替尼能够对ALK突变进行突变谱覆盖，包括丝氨酸激酶域和酪氨酸激酶域突变。此外，布加替尼还能有效地抑制其他蛋白质激酶活性，如FGR、FLT3和FES等。

布加替尼是口服给药的药物，常用剂量为90mg或120mg一日一次，连续21天，以28天为一个疗程，经批准用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。在一项III期临床试验中，使用布加替尼治疗ALK阳性转移性NSCLC患者的6个月生存率达到了86%。

但是，也存在着一些副作用和安全性问题。在布加替尼治疗期间，可能会出现与其他ALK抑制剂相似的不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等胃肠道反应，以及脱发等皮肤反应。此外，布加替尼还可能导致肝毒性和间质性肺疾病等重要的安全性问题。

总的来说，布加替尼是一种有效的治疗ALK阳性转移性NSCLC的药物，但在使用过程中需要谨慎。未来的研究还需要进一步探索其治疗其他类型的癌症的潜力，并改进其安全性。