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泰瑞沙:第三代EGFR靶向药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:泰瑞沙:第三代EGFR靶向药 泰瑞沙(Osimertinib)是一种新型的EGFR(表皮生长因子受体)靶向药,也被称为第三代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂)。它主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。 EGFR是一个非

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2023-05-15 10:09:26 发布

泰瑞沙:第三代EGFR靶向药

泰瑞沙(Osimertinib)是一种新型的EGFR(表皮生长因子受体)靶向药,也被称为第三代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂)。它主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

EGFR是一个非常重要的膜受体,在正常细胞生长、分化和凋亡中发挥着重要的作用。但是,在某些情况下,它可能会出现突变,导致癌细胞的过度增长和生存。因此,EGFR突变被认为是导致NSCLC的主要原因之一。

早在2003年,第一代EGFR TKI——吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)被批准上市。它们能够抑制EGFR的活性,从而减慢肿瘤生长和传播。然而,这些药物只能作用于某些类型的EGFR突变(如L858R和Exon19缺失突变),对于其他类型的突变,则无法发挥作用。

接着,第二代EGFR TKI——阿法替尼(Afatinib)被开发出来。它具有抑制多种EGFR突变的作用,并且还能抑制HER2和HER4等其他相关受体。但是,其效果并不理想,仍然存在一定的副作用和耐药问题。

最近几年,第三代EGFR TKI——泰瑞沙得到了广泛研究和应用。它能够抑制EGFR T790M突变,这是所有EGFR突变中最常见的一种。同时,泰瑞沙还对肿瘤细胞凋亡和免疫应答等方面有积极作用。

临床试验结果表明,泰瑞沙在治疗EGFR T790M突变NSCLC患者中具有显著的疗效。一项随机III期试验(AURA3)显示,泰瑞沙的总生存期(OS)比安慰剂组延长了5.7个月,无进展生存期(PFS)比安慰剂组延长了4.2个月。同时,泰瑞沙的副作用更低,例如皮疹、腹泻和乏力等不良反应的发生率较低。

由于它对EGFR T790M突变NSCLC具有独特的靶向作用,泰瑞沙已经成为临床上普遍使用的治疗药物之一。目前,泰瑞沙已经得到了多个国家的批准上市,可以为患者提供全面的治疗选择。

总之,泰瑞沙作为第三代EGFR TKI,已经成为治疗EGFR T790M突变NSCLC的首选药物之一,其疗效和安全性在临床上都得到了广泛的认可和应用。我们相信,随着更深入的研究和不断的创新,泰瑞沙将会成为未来更为精准、个性化的癌症治疗中的重要代表之一。

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2023-05-15 10:09:26 更新
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