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普拉替尼：第三代靶向药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：普拉替尼：第三代靶向药 普拉替尼是一种针对RET基因突变的靶向药物，于2020年获得美国FDA批准用于治疗零星的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和一些甲状腺癌的患者。普拉替尼的开发是基于过去十年RET靶向药的经

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2023-05-14 14:50:15 发布

普拉替尼是一种针对RET基因突变的靶向药物，于2020年获得美国FDA批准用于治疗零星的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和一些甲状腺癌的患者。普拉替尼的开发是基于过去十年RET靶向药的经验和改进，不断提高其针对性、有效性和安全性。

RET (rearranged during transfection)，是一种常见的人类基因。从19q13.2-13.3编码糖蛋白，是一种酪氨酸激酶受体。基因突变或异常的RET常与多种癌症相关，比如甲状腺癌，肺癌和结肠癌等。针对RET基因的靶向药物已经成为治疗这些癌症的有力武器。

普拉替尼.png

普拉替尼是第三代RET靶向药物，在之前的cabozantinib和vandetanib的基础上发展而来。与前两代RET靶向药物相比，普拉替尼的特异性增强了3- to 18-fold，即更针对性地作用于RET靶点，避免了对其它激酶的不良影响。

普拉替尼的优势不仅体现在其针对性上。其在抑制RET靶点的同时，也几乎不对EGFR，VEGFR2和VEGFR3等激酶生物学活性产生影响，因此患者服用后不容易出现EGFR或VEGFR相关的副作用。这对Uehara等人研究的癌症患者有很大的益处。

普拉替尼的研究主要集中在固体肿瘤和淋巴瘤的治疗上。一些前期的临床试验已经证明了其能够有效抑制肺癌、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌等癌症的生长和转移。研究结果表明，在患有RET基因异常的癌症患者中，普拉替尼具有较高的治疗效果和良好的耐受性。

总体而言，普拉替尼是一项令人鼓舞的新药。它是第三代RET靶向药，相较于前两代靶向药物，具有更好的针对性、更轻微的不良影响、更好的耐受性和更高的治疗效果。普拉替尼的研究和发展为患有RET基因异常癌症的患者提供了一条新的治疗途径。由于这个领域的发展速度，我们有理由相信，未来还会有更好的RET基因靶向药物问世，为这些患者提供更好的治疗选择。


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2023-05-14 14:50:15 更新

  • 普拉替尼基本信息

    普拉替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国Blueprint Medicines

    • 适应症：

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    普拉替尼 Pralsetinib LuciPral
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

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    普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌的成人患者。

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