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卢修斯普拉替尼:开创肺癌靶向治疗新时代

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:卢修斯普拉替尼:开创肺癌靶向治疗新时代 近年来,肺癌在全球范围内已成为人类健康的大敌之一。虽然传统的(化)放疗和化学药物治疗在一定程度上缓解了肺癌患者的不适,但随着现代医学技术的发展,临床上迫切需要更

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2023-05-14 14:49:24 发布

近年来,肺癌在全球范围内已成为人类健康的大敌之一。虽然传统的(化)放疗和化学药物治疗在一定程度上缓解了肺癌患者的不适,但随着现代医学技术的发展,临床上迫切需要更加精确、针对性强的靶向治疗方法。在这样的背景下,卢修斯普拉替尼(Pralsetinib,商标名:Gavreto)便应运而生。

卢修斯普拉替尼是一种第三代ALK靶向药物,由罗氏公司研发并于2020年获得FDA批准上市。该药物主要用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)中的ALK重排阳性患者。研究表明,ALK重排变异体在NSCLC中出现的频率不低,约占5%至7%。这一变异型肺癌常常难以用传统治疗方法控制,因此,卢修斯普拉替尼的推出对于ALK重排阳性NSCLC患者来说具有重大意义。

普拉替尼.png

相较于第一代和第二代ALK靶向药物,卢修斯普拉替尼具有更广泛的耐受性,并可有效抑制多数ALK靶向药物发生抗药性时出现的突变。该药物通过选择性靶向抑制ALK的多种变异体,阻断了ALK驱动的肿瘤细胞生长和扩散,从而实现肿瘤的治疗。

值得一提的是,卢修斯普拉替尼还可用于治疗甲状腺癌(包括未分化甲状腺癌)中的RET基因重排阳性患者。RET基因重排和ALK重排在肺癌中出现的频率相当,但RET靶向药物却较为缺乏,卢修斯普拉替尼的出现在这个领域填补了空白。

值得一提的是,一份在JCO Precision Oncology上发表的研究显示,卢修斯普拉替尼也可能对MET扩增的ALK抑制剂耐药的肺癌有效。研究人员观察到了一名经过多轮化疗和不同方案的治疗后,晚期肺癌切片组织中出现了ALK和MET基因的扩增。这位患者接受了卢修斯普拉替尼的治疗,3个月后,大部分病灶缩小或消失,并且患者没有发生重大不良事件。这一结果表明卢修斯普拉替尼对于MET扩增所致的ALK抑制剂耐药的肺癌是一种潜在治疗方案。

总的来说,卢修斯普拉替尼的推出开创了一种新时代的肺癌靶向治疗方法,显示出非常良好的疗效和耐受性。未来,随着对机制的更深入研究和临床实践的不断推进,我们相信,卢修斯普拉替尼将会广泛应用于多种肿瘤的治疗,并且极大地改善肺癌患者的生活质量。


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2023-05-14 14:49:24 更新
  • 普拉替尼基本信息

    普拉替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      美国Blueprint Medicines

    • 适应症:

      口服激酶抑制剂,缓解非小细胞肺癌甲状腺癌,耐受较好

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    普拉替尼 Pralsetinib LuciPral
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      老挝卢修斯制药

    • 适应症:

      用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者

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    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

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    • 适应症:

      用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌的成人患者。

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