泽布替尼

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：泽布替尼（Zanubrutinib）是一种口服口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，是第二代BTK抑制剂之一。BTK（Bruton酪氨酸激酶）是B细胞受体信号转导通路的一个关键酶，因此BTK抑制剂可以抑制B细胞信号转导通路，从而治疗B细胞肿

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2023-04-21 17:24:38 发布

泽布替尼（Zanubrutinib）是一种口服口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，是第二代BTK抑制剂之一。BTK（Bruton酪氨酸激酶）是B细胞受体信号转导通路的一个关键酶，因此BTK抑制剂可以抑制B细胞信号转导通路，从而治疗B细胞肿瘤。目前，泽布替尼已经被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗反应性B细胞淋巴瘤。

泽布替尼的研制过程始于2009年，该药物由国内制药企业青岛海叶药业集团独立研发，并获得国际专利保护。此后，泽布替尼一直处于临床研究阶段，进行了多个临床试验。其中最新的一个试验是2018年8月公布的针对21例复发或难治性边缘区淋巴瘤（MCL）患者的2b期试验（NCT02343120）。结果显示，泽布替尼的总有效率为85.7％，完全缓解率为57.1％，比目前使用的另一种BTK抑制剂依诺利特高出许多。

泽布替尼的主要优点是具有更好的耐受性和更低的副作用。特别是相对于第一代BTK抑制剂伊布替尼（Ibrutinib），泽布替尼的副作用更轻，并且未发现长期使用泽布替尼产生的耐药性。

此外，泽布替尼在治疗B细胞淋巴瘤的同时，还具有治疗其他B细胞相关疾病的潜力，比如自体免疫性疾病和移植排异反应。这得益于B细胞信号转导通路在多种免疫相关疾病中的作用。在发现泽布替尼对淋巴瘤有显著疗效后，对其在治疗其他疾病的应用也逐渐受到关注。

泽布替尼的研发成果是国内制药企业在创新药物领域的重要进展，也为包括国内患者在内的全球的癌症患者提供了一份希望。泽布替尼目前已经在美国和欧洲上市销售，也已在中国落地上市，希望可以借此帮助患者摆脱疾病的困扰。