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摘要:伊沙佐米是一种新型的口服蛋白酶体抑制剂,用于多发性骨髓瘤的治疗。它是由特罗菲艾诺公司开发的,于2015年11月被FDA批准上市。伊沙佐米属于第三代蛋白酶体抑制剂,是继卡法替尼和瑞德西韦之后的又一新选择。 伊沙?
伊沙佐米是一种新型的口服蛋白酶体抑制剂,用于多发性骨髓瘤的治疗。它是由特罗菲艾诺公司开发的,于2015年11月被FDA批准上市。伊沙佐米属于第三代蛋白酶体抑制剂,是继卡法替尼和瑞德西韦之后的又一新选择。
伊沙佐米是第几代?
伊沙佐米是第三代口服蛋白酶体抑制剂,其前身是卡法替尼和瑞德西韦。与这两种药物不同,伊沙佐米对蛋白酶体的抑制性更强,同时副作用更轻。此外,伊沙佐米的生物利用度高达59.8%,而且其作用时间长达7天,这比前两种药物在以上两方面都更优秀。
在发展过程中,伊沙佐米先后进行了多项临床试验,其中最为重要的是Tourmaline-MM1和Tourmaline-MM3两项全球三期临床试验。这两项试验共纳入了2600人参与,涉及33个国家和200多个研究中心。试验结果表明,伊沙佐米3-4周的总有效率达到了约58%-64%,并且没有明显的心脏毒性、神经毒性、间质性肺炎等副作用。
从这些试验的结果可以看出,伊沙佐米的临床疗效和副作用相对较小,而且长期服用安全性高。可以说,伊沙佐米是蛋白酶体抑制剂中一个更好的选择,这也有助于提升多发性骨髓瘤患者的治疗效果。
伊沙佐米的作用机制
伊沙佐米的作用机制是通过抑制蛋白酶体的活性,从而阻止细胞周期、凋亡等重要细胞过程,促进癌细胞的死亡。伊沙佐米能够特异性地抑制β5亚基的蛋白酶体活性,从而切断肿瘤细胞的生长和增殖点。
与这一机制相关的,伊沙佐米还能影响免疫功能,刺激免疫细胞的活性,并增强肿瘤防御。它可以激活T细胞,增强抗原呈递和记忆能力,从而提高免疫系统对肿瘤的防御作用。
伊沙佐米的优缺点
伊沙佐米作为第三代口服蛋白酶体抑制剂,具有一定的优缺点:
优点:
1. 长效性:伊沙佐米的药效可以持续长达7天,这意味着患者的治疗频率更少,生活质量更高。
2. 作用机制多样性:伊沙佐米不仅可以抑制蛋白酶体,还有其他作用,如增强免疫功能,这使得它成为更好的选择。
3. 副作用小:与其他口服蛋白酶体抑制剂相比,伊沙佐米的毒副作用更少,且严重程度更低。
缺点:
1. 价格高:伊沙佐米作为新型药物,价格相对较高。
2. 滞后审批:伊沙佐米在国内还未获得批准,这会限制患者的选择。
3. 仍有副作用:虽然伊沙佐米的副作用相对较小,但仍有可能出现头晕、腹泻、便秘、感染等不良反应。
总之,伊沙佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂,具有较强的抗癌作用,同时副作用相对较小,长效性好。它是第三代口服蛋白酶体抑制剂中的佼佼者,这对多发性骨髓瘤患者的治疗带来了更加便利的选择。当然,对于使用伊沙佐米的患者,仍需要密切注意副作用的出现,及时调整治疗方案。
胶囊剂
日本武田
治疗经治的多发性骨髓瘤,中位无进展生存25.6个月
胶囊剂
老挝第二制药
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合使用治疗多发性骨髓瘤。
胶囊剂
老挝大熊制药
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合使用治疗多发性骨髓瘤。
胶囊
老挝卢修斯制药
适用于多发性骨髓瘤的治疗
适用于患有复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者的治疗
美国强生
埃纳妥单抗 elranatamab-bcmm Elrexfio
治疗复发或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)的成年患者。
美国辉瑞
用于多发性骨髓瘤,淋巴瘤中位治疗持续时间延长
老挝大熊制药
晚期癌症肿瘤内注射治疗
美国纳米
多发性骨髓瘤或非霍奇金淋巴瘤,联合治疗有效率高
法国赛诺菲
多发性骨髓瘤或非霍奇金淋巴瘤,提高联合治疗有效率
印度Celonlabs
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