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泽布替尼是第几代靶向药

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：泽布替尼属于一种名为布替尼类药物的BTK（Bruton's Tyrosine Kinase）抑制剂。BTK是一种酪氨酸激酶，主要在B淋巴细胞上发挥作用，控制B细胞的生长和功能。而在CLL和B细胞淋巴瘤患者中，B细胞异常增殖，导致免疫功能紊乱和肿瘤的形成。因此，通过抑制BTK，可以有效控制B细胞的异常增殖，减少恶性肿瘤的发展。

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2023-10-17 18:10:37 发布
  • 泽布替尼

    泽布替尼

    用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)

    中国基石药业

泽布替尼属于一种名为布替尼类药物的BTK（Bruton's Tyrosine Kinase）抑制剂。BTK是一种酪氨酸激酶，主要在B淋巴细胞上发挥作用，控制B细胞的生长和功能。而在CLL和B细胞淋巴瘤患者中，B细胞异常增殖，导致免疫功能紊乱和肿瘤的形成。因此，通过抑制BTK，可以有效控制B细胞的异常增殖，减少恶性肿瘤的发展。

第一代BTK抑制剂伊布替尼（Ibrutinib）已经在CLL、Mantle Cell Lymphoma（MCL）和Waldenstrom’s Macroglobulinemia等病症的治疗中取得了成功。然而，伊布替尼并不是没有副作用。由于它无法选择性地作用于BTK，还会对其它酪氨酸激酶发挥作用，导致一些不良反应，比如高血压、不规则心律、心脏功能减退等。此外，伊布替尼的代谢特性也使得其在体内积累，增加了副作用的发生率。

泽布替尼

为了改善伊布替尼的缺点，泽布替尼作为第二代BTK抑制剂应运而生。与伊布替尼相比，泽布替尼能更加选择性地抑制BTK的活性。研发者通过优化药物结构，使其与BTK的结合更加紧密，并阻断B细胞信号传导的通路，进一步有效抑制恶性肿瘤的生长和发展。

临床试验也证明了泽布替尼作为一种有效和安全的治疗药物。一项进行于253名CLL/SLL患者的多中心研究显示，泽布替尼治疗组的总有效率为84.5%，相较于伊布替尼（94%）只稍微低一些。而泽布替尼的不良反应较低，例如出血、高血压等副作用发生率也较低。

另外，泽布替尼与其他治疗药物的联合应用也日益受到关注。一项研究表明，与B细胞受体激活因子和Bcl-2抑制药物的联合应用，泽布替尼在治疗CLL/SLL方面表现出更好的疗效。这一研究结果为患者提供了更多选择治疗方案的可能性。

综上所述，泽布替尼作为第二代靶向药物，对于治疗成人慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤，以及其他相关白血病和淋巴瘤病症，具备一定的疗效和安全性。未来随着对泽布替尼的更多了解和研究的深入，相信其在肿瘤领域的应用将会进一步扩大，为患者带来更多的希望。

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2023-10-17 18:10:37 更新

  • 泽布替尼基本信息

    泽布替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      中国基石药业

    • 适应症：

      用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)

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