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布吉替尼是第几代靶向药？

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孙浩

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摘要：布吉替尼​(Brigatinib)是治疗ALK阳性非小细胞肺癌(ALK+ NSCLC)的一种第二代靶向药物。

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2023-03-21 09:25:35 发布
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　　布吉替尼(Brigatinib)是治疗ALK阳性非小细胞肺癌(ALK+ NSCLC)的一种第二代靶向药物。

　　靶向药物是一种专门针对肿瘤细胞内某些分子通路或蛋白质的药物。与化疗药物不同的是，靶向药物对肿瘤细胞有更明确、更精准的杀伤效果，因此副作用更少，同时也能延长患者的生存时间。

布吉替尼.jpg

　　目前，ALK+ NSCLC是一种特殊的非小细胞肺癌，约有5-7%的NSCLC患者属于此类。ALK基因突变可以导致细胞产生异常蛋白质，从而促进肿瘤细胞生长和分裂。因此，针对ALK的靶向药物成为治疗ALK+ NSCLC的有效方法。

　　第一代ALK靶向药物如克唑替尼(crizotinib)已经被FDA批准上市，但是出现了治疗失败和肿瘤进展的问题。第二代ALK靶向药物巧妙地利用临床上发现的耐药机制，通过增强特定对ALK抑制的亲和力，或同时结合多种抑制靶点来发挥功效，因此被认为是新一代ALK+ NSCLC治疗的重要选择。

　　布吉替尼就是其中一种被FDA批准上市的第二代ALK靶向药物。它的另一个品牌名叫Alecensa。布吉替尼适用于那些接受过克唑替尼治疗但出现耐药问题的患者，也可以作为首选治疗方法。

　　在一项研究中，服用布吉替尼的患者在肿瘤控制方面的表现优于服用克唑替尼的患者。具体而言，该研究报告显示，500 mg布吉替尼治疗组的总体有效率达到了53%，其中有7%的患者达到了完全缓解(CR)状态，而在克唑替尼治疗组中的有效率为26%，没有患者达到完全缓解。

　　同样，布吉替尼的副作用也比克唑替尼更少，而且临床研究显示，接受布吉替尼治疗的患者没有出现肺炎等严重不良反应，相对于克唑替尼，布吉替尼的肝脏毒性，呕吐等不良事件频率也相对较低。

　　总体来说，布吉替尼作为第二代ALK靶向药物，在治疗ALK+ NSCLC中具有显著的优势，适用范围广泛，副作用小，治疗效果好。在未来，科学家们将继续研究、开发、改进这类针对特定分子靶点的靶向药物，为肺癌等多种癌症治疗带来更好的效果。


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2023-03-21 09:25:35 更新

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