塞林卡玛尼替

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摘要：塞林卡玛尼替(capmatinib)是一种用于治疗非小细胞肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC)的药物。这种药物属于一类被称为“酪氨酸激酶抑制剂”(tyrosine kinase inhibitors)的化合物，它可以通过阻止一种生长因子受体称为肺泡上皮生长因子受体(Met，也称为c-Met)的活性来延缓肿瘤的生长。

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2023-03-20 08:43:23 发布

　　塞林卡玛尼替(capmatinib)是一种用于治疗非小细胞肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC)的药物。这种药物属于一类被称为“酪氨酸激酶抑制剂”(tyrosine kinase inhibitors)的化合物，它可以通过阻止一种生长因子受体称为肺泡上皮生长因子受体(Met，也称为c-Met)的活性来延缓肿瘤的生长。

　　塞林卡玛尼替是由一家名为杨森制药公司(Exelixis)开发的，该公司于2020年获得了美国食品药品监管局(FDA)的批准，用于治疗MET外显子14跳跃突变(Exon 14 Skip Mutation)阳性的NSCLC患者。

　　NSCLC是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85-90%。许多NSCLC患者的基因突变会促使肺癌细胞生长和扩散，其中包括通常被称为“靶向治疗药物”的蛋白激酶抑制剂。这些药物可抑制肺癌细胞内的蛋白激酶的活性，从而减缓或阻止肺癌细胞生长。

　　然而，MET外显子14跳跃突变是NSCLC的一个相对罕见的变异，约占NSCLC的3-4%。此变异会导致肺癌细胞中MET蛋白激酶的过度激活，进而促进肺癌的生长和扩散。塞林卡玛尼替的研制，则是针对这一特定变异的。

　　研究表明，携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者，对塞林卡玛尼替的治疗反应很好。一个针对这种患者群的临床试验显示，76名接受塞林卡玛尼替治疗的患者之中，33名(约44%)的患者出现了肿瘤缩小的情况，接受塞林卡玛尼替治疗的患者的平均生存期达到了11.14个月。

　　尽管在一些其他类型的肝癌中，MET激活被认为是复发性和预后不佳的因素，但在具有MET外显突变的NSCLC患者中，MET激活则是一种几乎必要的生物标志物。这进一步强调了塞林卡玛尼替治疗NSCLC患者的疗效。

　　然而，像其他的靶向治疗药物一样，塞林卡玛尼替也有一些副作用，每个患者的情况都可能不同。在临床试验中，一些最常见的副作用包括恶心、疲乏、腹泻和高血压。一些罕见但严重的副作用也可能会出现，包括肝毒性、间质性肺疾病和心脏毒性。

　　总体来说，尽管塞林卡玛尼替在治疗MET外显子14跳跃突变阳性的NSCLC患者方面取得了显著的成功，但作为靶向治疗药物，它仍存在一些明显的缺点。因此，对于任何可能使用这种药物的患者，建议经过医生的审慎评估和治疗方案的详细制定。