伊沙佐米的作用机制

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：伊沙佐米通过与细胞内蛋白酶体的尤其是蛋白酶体β亚单位进行特异性结合，从而抑制蛋白酶体的活性。蛋白酶体是细胞中负责降解蛋白质的主要细胞器，它能够将内源性和外源性的蛋白质降解成氨基酸等分解产物，进而维持细胞的正常代谢。

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2023-09-18 18:42:22 发布

伊沙佐米通过与细胞内蛋白酶体的尤其是蛋白酶体β亚单位进行特异性结合，从而抑制蛋白酶体的活性。蛋白酶体是细胞中负责降解蛋白质的主要细胞器，它能够将内源性和外源性的蛋白质降解成氨基酸等分解产物，进而维持细胞的正常代谢。

在多发性骨髓瘤中，蛋白酶体发挥着极其重要的作用。一方面，骨髓瘤细胞依赖大量的蛋白质合成和分解来维持其独特的代谢需求，蛋白酶体在其中起到了至关重要的作用。另一方面，蛋白酶体在细胞的正常生理和病理过程中也起到了重要的调节作用，比如对细胞周期和细胞分裂的调控等。

伊沙佐米的作用机制主要可归结为以下几个方面：

1. 抑制蛋白酶体活性：伊沙佐米通过与蛋白酶体尤其是β亚单位的结合，阻断了其与底物的结合，从而抑制了蛋白酶体的活性。这种抑制作用可以使骨髓瘤细胞内大量的蛋白质无法正常降解，导致其堆积而引发细胞毒性。

2. 诱导细胞凋亡：伊沙佐米还能够通过抑制蛋白酶体的活性来诱导骨髓瘤细胞的凋亡。蛋白酶体的抑制导致了内源性蛋白质和废物的累积，从而导致细胞内压力增加，进而激活了细胞凋亡的信号通路。细胞凋亡是一种规范的死亡方式，能够防止癌细胞的无限增殖和扩散，从而达到治疗目的。

3. 干扰细胞周期：伊沙佐米抑制蛋白酶体的活性，能够干扰骨髓瘤细胞的细胞周期，进而阻碍其增殖能力。细胞周期是细胞增殖过程中的一个关键步骤，不同周期阶段的细胞会有不同的代谢和功能特性。通过抑制蛋白酶体活性，伊沙佐米使肿瘤细胞被停滞在特定的细胞周期阶段，从而阻断了它们的正常增殖。

总体而言，伊沙佐米作为一种蛋白酶体抑制剂，通过抑制蛋白酶体活性，在多种方式上对骨髓瘤细胞产生毒性作用。这种独特的作用机制使得伊沙佐米成为多发性骨髓瘤治疗中的重要药物之一。目前，伊沙佐米已经在多国获得了药物管理机构的批准，并被广泛应用于多发性骨髓瘤的一线和维持治疗中。

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2023-09-18 18:42:22 更新