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曲美替尼是什么抑制剂

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，常常在皮肤、眼睛和黏膜等处出现，其特点是高度侵袭性和易转移性。从分子机制上看，大约50％的黑色素瘤患者具有BRAF 基因突变，其中90％为V600E突变。这种突变导致了BRAF蛋白的过度激活，进一步刺激了信号通路的活性，促进了肿瘤细胞的生长和增殖。

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2023-09-18 12:02:20 发布
  • 曲美替尼

    曲美替尼

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    曲美替尼

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    老挝大熊制药

  • 曲美替尼 Trametinib LuciTram

    曲美替尼 Trametinib LuciTram

    作为单药或与达拉非尼联用治疗黑色素瘤

    老挝卢修斯制药

黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，常常在皮肤、眼睛和黏膜等处出现，其特点是高度侵袭性和易转移性。从分子机制上看，大约50％的黑色素瘤患者具有BRAF 基因突变，其中90％为V600E突变。这种突变导致了BRAF蛋白的过度激活，进一步刺激了信号通路的活性，促进了肿瘤细胞的生长和增殖。

曲美替尼作为一种MEK抑制剂，通过干扰激活的信号通路来抑制肿瘤细胞的生长。曲美替尼能够与MEK蛋白的ATP结合位点发生竞争性结合，抑制MEK的磷酸化和活性，从而阻断信号的传导。通过这种机制，曲美替尼可以阻断突变BRAF信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。

曲美替尼

曲美替尼治疗黑色素瘤的临床试验已经获得了很好的结果。在一项大规模的临床试验中，对比了接受曲美替尼治疗的黑色素瘤患者与接受化疗的患者，曲美替尼治疗组的患者生存时间明显延长。此外，曲美替尼还与其他药物（如可可替尼）的联合治疗显示出更好的治疗效果。

除了黑色素瘤，曲美替尼也被应用于非小细胞肺癌中的一种BRAF V600E突变亚型。这种亚型的患者通常不会对传统的化疗药物产生良好的反应，因此曲美替尼为这些患者提供了一种新的治疗策略。临床试验中，曲美替尼在这类患者中显示出了显著的疗效，并被美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为一线治疗药物。

然而，曲美替尼也存在一些副作用。常见的副作用包括发疹、腹泻、疲劳等。这些副作用通常是可逆的，可以通过调整剂量或暂停治疗以减轻症状。尽管如此，患者在接受曲美替尼治疗期间仍需要密切监测并与医生保持良好的沟通。

综上所述，曲美替尼是一种靶向抑制剂，通过抑制MEK蛋白的活性，阻断信号通路中的异常激活，从而抑制黑色素瘤和BRAF V600E突变的非小细胞肺癌的生长和转移。其临床试验结果表明，在这些患者中能够提供显著的治疗效果。然而，患者在接受曲美替尼治疗期间应密切监测副作用，并与医生进行沟通和合作，以确保最佳治疗效果。

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黑色素瘤
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2023-09-18 12:02:20 更新

  • 曲美替尼基本信息

    曲美替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      MEK抑制剂，用于肺癌，治疗黑色素瘤一年总体生存提高

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    曲美替尼
    • 剂型：

      片剂

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      老挝大熊制药

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  • 曲美替尼基本信息

    曲美替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

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