吉泰瑞上市

药直供药师

药直供执业药师

摘要：吉泰瑞（afatinib）是一种口服的抗癌药物，它的化学名称是（Z)-4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)-6- quinolinyl) acrylonitrile。它的作用机制是通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）家

有用 0

浏览 256次

2023-04-08 10:32:52 发布

吉泰瑞（afatinib）是一种口服的抗癌药物，它的化学名称是（Z)-4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)-6- quinolinyl) acrylonitrile。它的作用机制是通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）家族的激活，从而抑制细胞的增殖和生长，也可以抑制癌细胞在体外中的侵袭和迁移。

吉泰瑞最初是由柏克莱（Berkeley）位于加利福尼亚州的生物医药公司Boehringer Ingelheim研发的一种新型的治疗肺癌的药物。在2013年7月12日，吉泰瑞在美国获得了食品与药品管理局（FDA）批准上市，成为第一款针对EGFR突变的一线口服治疗药物。随后，它还在欧洲、加拿大、澳大利亚等国家和地区获得了上市许可。

吉泰瑞主要作用于EGFR激活的基因变异型肺癌，该类肺癌的一种主要基因变异是EGFR点突变。视觉上，口袋AP270/271与EGFR结合，产生与EGF结合处类似的氢键、电荷对和范德华力等相同性质。口袋窄小，涵盖部分蛋白质侧链上高度保守位点，比周围位置更加局部多样。这导致EGFR的较小区域变异会极大影响吉泰瑞的选择性。吉泰瑞能够识别并结合EGFR活性的状态良好。它与蛋白质的这种结合是可逆的和亲和力较强的，因此对该蛋白质的活性产生了显著的影响。

吉泰瑞之前已经有替尼（Gefitinib）和伊立替康（Erlotinib）等药物被上市，但这些药物只能治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC)的患者。相对而言，吉泰瑞更为优越，它可以同时治疗两种突变：一种是EGFR突变的NSCLC，还可以治疗Sq-NSCLC，也就是鳞状细胞的肺癌。

尽管吉泰瑞非常有效，但是随之而来的也有一些不良反应，比较常见的包括：腹泻、皮疹和口腔溃疡等。此外，吉泰瑞对心脏也有一定的毒副作用，必须密切关注患者的心电图和心肌酶学指标。

随着吉泰瑞的上市，肺癌治疗领域的格局发生了巨大变化。对于某些患者的治疗，吉泰瑞被认为是一种更有效的选择。未来，生产商还可能会进一步研发吉泰瑞的相似物质，从而在治疗更多种类的癌症上发挥作用。