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恩杂鲁胺的作用机理

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邱佳明

高级医学编辑,临床医学专业硕士

摘要:首先,恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体(androgen receptor, AR)的活性来发挥其抗肿瘤作用。前列腺癌的生长和转移依赖于睾酮和二氢睾酮等雄激素的刺激,而雄激素受体在其中起到重要作用。恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合,阻断其与DNA的结合并抑制其转录活性,从而抑制了前列腺癌细胞对雄激素的依赖性,阻止了肿瘤细胞的生长。

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2023-08-03 10:21:14 发布

首先,恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体(androgen receptor, AR)的活性来发挥其抗肿瘤作用。前列腺癌的生长和转移依赖于睾酮和二氢睾酮等雄激素的刺激,而雄激素受体在其中起到重要作用。恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合,阻断其与DNA的结合并抑制其转录活性,从而抑制了前列腺癌细胞对雄激素的依赖性,阻止了肿瘤细胞的生长。

其次,恩杂鲁胺增加了雄激素受体的降解速度。在正常情况下,雄激素受体在受到雄激素刺激后被磷酸化,并被转运到细胞核中与DNA结合,从而产生转录活性。然而,前列腺癌患者往往存在睾酮或二氢睾酮合成的异常,使得雄激素受体持续处于激活状态。恩杂鲁胺作为一种抗雄激素药物,能够增加雄激素受体的降解速度,降低细胞核中雄激素受体的水平,从而进一步抑制前列腺癌细胞的转录活性。

恩杂鲁胺

此外,恩杂鲁胺还可以抑制雄激素受体与共激活子(co-activator)的结合。共激活子是一类介导转录活性的分子,在雄激素受体启动转录过程时起到重要作用。恩杂鲁胺能够与共激活子结合并阻断其与雄激素受体的相互作用,从而抑制雄激素受体的转录活性,进一步限制了前列腺癌的生长和转移。

此外,恩杂鲁胺还通过调节细胞凋亡和细胞周期来发挥其抗肿瘤作用。研究发现,恩杂鲁胺能够诱导前列腺癌细胞的凋亡,即通过引导细胞自我杀死来抑制肿瘤细胞的生长。同时,恩杂鲁胺还能够阻断前列腺癌细胞的细胞周期,使癌细胞无法正常分裂和增殖。

总结起来,恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体的活性、增加受体的降解速度、抑制受体与共激活子的结合,以及诱导细胞凋亡和阻断细胞周期等多种机制来发挥其抗肿瘤作用。这些机制的协同作用使恩杂鲁胺成为一种有效的前列腺癌治疗药物,为患者提供了更多的治疗选择,并延长了他们的生存期。

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2023-08-03 10:21:14 更新
  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      印度BDR

    • 适应症:

      治疗经治的前列腺癌,改善患者生存,死亡降低

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
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      胶囊剂

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      印度海得隆

    • 适应症:

      用于经治的前列腺癌,降低死亡风险降低,改善生存

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      印度cipla

    • 适应症:

      用于经治的前列腺癌,降低死亡风险降低,改善生存

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      印度格林马克

    • 适应症:

      用于经治的前列腺癌,降低死亡风险降低,改善生存

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      日本安斯泰来

    • 适应症:

      用于经治的前列腺癌,降低死亡风险,改善生存

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