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摘要:吉非替尼作用靶点 吉非替尼是一种靶向治疗药物,属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,也叫作EGFR TKI。它的作用靶点为EGFR,通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而阻止肿瘤细胞生长和分裂。吉非替尼被广泛
吉非替尼作用靶点
吉非替尼是一种靶向治疗药物,属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,也叫作EGFR TKI。它的作用靶点为EGFR,通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而阻止肿瘤细胞生长和分裂。吉非替尼被广泛应用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中。
EGFR是一种膜上酪氨酸激酶,广泛存在于许多细胞表面。EGFR是细胞的生长、分化、增殖和存活信号传导的重要分子。在肺癌中,EGFR常常发生基因突变,导致EGFR过度激活,从而促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。
EGFR突变主要有两种类型,一是点突变,另一种是插入缺失突变。吉非替尼可以特异性结合EGFR酪氨酸激酶结构域,阻止EGFR酪氨酸激酶自身磷酸化,从而阻止信号的传递,抑制肿瘤细胞增殖和侵袭。吉非替尼对肺癌中L858R和Exon19缺失EGFR突变具有高度特异性,已成为EGFR阳性NSCLC的首选治疗药物。
吉非替尼口服给药,临床上常用的剂量为每日250毫克,治疗周期为28天。常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常等,但多数副作用不严重,可以通过调整剂量、维持病人状态等方法减轻。
吉非替尼靶向治疗肺癌已有二十年的历史,不断进步的药物设计、突破性药物研发和临床应用,为肺癌患者带来了新的治疗机会和希望。但是,由于EGFR有复杂的信号通路和水平调控,肿瘤细胞会出现多种耐药机制,如T790M突变、MET增生等,这些耐药机制限制了吉非替尼的治疗效果。因此,如何遏制肿瘤耐药和提高吉非替尼的疗效,是当前吉非替尼研究的热点和难点。
总之,吉非替尼的作用靶点为EGFR,它可以抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,从而阻止肿瘤细胞生长和分裂。吉非替尼靶向治疗EGFR阳性NSCLC已成为一种有效手段,但肿瘤耐药问题仍需研究。
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用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)表皮生长因子受体(EGFR)exon 19缺失或exon 21( L858R)替换突变类型的患者
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