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摘要:达克替尼(Dacomitinib),是一种通过口服给药的,针对EGFR激酶活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被广泛应用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中。与其它的EGFR-TKI相比,达克替尼具有非常强的抑制作用和持久的抑制时间?
达克替尼(Dacomitinib),是一种通过口服给药的,针对EGFR激酶活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被广泛应用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中。与其它的EGFR-TKI相比,达克替尼具有非常强的抑制作用和持久的抑制时间,对于通过绝大多数EGFR变异发生的NSCLC患者,都是非常有效的治疗方式。
在EGFR-TKI疗法中,L858R是最常见的激酶区突变,通常更有利于长效反应的恢复。达克替尼针对L858R突变的患者来说,其一级无进展生存率(PFS)更长,并且还具有比其他EGFR-TKI治疗更好的控制肿瘤复发的协同作用。这是因为当达克替尼嵌合EGFR中时,其抑制作用比其他EGFR-TKI强,能够抑制EGFR造成的细胞周期和增殖信号。同时,它能够有效地抑制ERK的活性,并诱导细胞凋亡。
然而,由于EGFR抑制的广泛性,达克替尼也会产生一些不良反应。其中的最常见的副作用包括腹泻、皮疹和疲劳。腹泻似乎是达克替尼独有的副作用,这主要是因为达克替尼这种药物作用于在小肠中的EGFR,导致肠胃道不适。一些患者在服用药物后,会出现恶心、呕吐等消化不良的症状。此外,长期或剂量过大的使用可能导致心血管、肝脏和肺部的功能障碍。
总体来看,达克替尼是一种高效、安全的治疗NSCLC的药物。在临床实践中,针对L858R变异的NSCLC患者,达克替尼是一个值得推荐的治疗方式。虽然产生的副作用让人担忧,但对于患有NSCLC的患者来说,选用达克替尼作为治疗方案还是很值得考虑的。同时,在使用过程中,需要严格遵守医生的建议,在治疗效果和副作用之间,做好平衡和调整。
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