达克替尼耐药时间

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摘要：达克替尼，亦称达欣尼，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制胶原生长因子受体1（EGFR）及其突变体的活性。在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的EGFR突变型患者方面，达克替尼是一种非常有效的治疗选择。然而，

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2023-04-06 13:08:46 发布

达克替尼，亦称达欣尼，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制胶原生长因子受体1（EGFR）及其突变体的活性。在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的EGFR突变型患者方面，达克替尼是一种非常有效的治疗选择。然而，达克替尼对于某些患者而言，可能在治疗过程中失去了原有的疗效，这种现象称为达克替尼耐药。

达克替尼的耐药机制繁多，包括细胞的信号通路逃逸、笑剑致突变和细胞外耐药因素等。其中，EGFR突变本身的多样性也是达克替尼耐药的关键因素之一。成纤维细胞生长因子受体（FGFR）及其他受体如MET、HER2等的超表达也可能引起耐药。此外，发生在EGFR外的突变基因，如K-ras、p53等的突变也会导致达克替尼耐药。

在达克替尼耐药研究中，最为经典的方法是用实验室里的体外药物筛选试验，以寻找对达克替尼耐药的宿主细胞株，并进行体内的特异性确认。必要时，可以对这些细胞株进行横向和纵向研究，以确定初始和维持细胞增殖的机制。最后，研究人员还可以通过基因组测序、药物靶点测量和其他方法来解释引起耐药的基因变异所涉及的功能通路。

如何解决达克替尼耐药是目前临床医疗的重要问题之一。目前，通过利用治疗途径的手段，能够使某些耐药细胞重新对达克替尼产生敏感性。治疗途径的选择也应考虑患者的EGFR基因突变的状态。机制为Met或Her2过表达或突变的患者已经开始接受相应靶向治疗。

另外，联合使用达克替尼和其他分子靶向药物，如FGFR抑制剂、MEK抑制剂、STAT3抑制剂等，也被认为是一种有效的解决策略。另外，由于蛋白质结构的可调性和特异性，最近人们还利用多肽，小分子、中空的纳米环和“增强肿瘤免疫力负担”免疫疗法，来治疗达克替尼耐药性。

总之，对于达克替尼耐药的解决方案有很多。怎样在临床上根据患者不同的基因组属性，结合以创新的治疗方案，最终通过靶向发展让患者在治疗中获得最佳的生存和预后结果，这是未来医疗的目标。

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2023-04-06 13:08:46 更新

达克替尼基本信息
达克替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度卢修斯
- 适应症：
  二代酪氨酸激酶抑制剂，显著延长肺癌患者的生存期
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达克替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国辉瑞
- 适应症：
  二代酪氨酸激酶抑制剂，显著延长肺癌患者的生存期
达可替尼基本信息
达可替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗
达可替尼基本信息
达可替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
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  用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗
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- 剂型：
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- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗