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特立氟胺能通过血脑屏障吗

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:特立氟胺属于一类被定义为“极性药物”的化合物。这类化合物在其化学结构中包含着电荷和氢键,并且具有较高的极性。这种极性使得特立氟胺在血液中的游离态非常稳定,但是在酸性环境中,比如胃酸中,它会迅速离解。特立氟胺在胃部吸收后,通过被动扩散进入血液,然后在血液中结合到血红蛋白上,在血液循环中达到持续的稳态。

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2023-07-24 18:51:47 发布

血脑屏障(blood-brain barrier)是一道由血管内皮细胞和神经胶质细胞组成的物理屏障,其目的是保护中枢神经系统免受外部物质的侵害。血脑屏障通常严密地控制着大多数物质进入大脑和脊髓的能力,以维持中枢神经系统的稳态。然而,有些物质可以通过主动转运、扩散和小分子量通过血脑屏障,而无需太大的阻碍。

特立氟胺属于一类被定义为“极性药物”的化合物。这类化合物在其化学结构中包含着电荷和氢键,并且具有较高的极性。这种极性使得特立氟胺在血液中的游离态非常稳定,但是在酸性环境中,比如胃酸中,它会迅速离解。特立氟胺在胃部吸收后,通过被动扩散进入血液,然后在血液中结合到血红蛋白上,在血液循环中达到持续的稳态。

特立氟胺

一旦特立氟胺进入血液,它必须通过血脑屏障才能进入中枢神经系统。尽管特立氟胺的分子量很小,但其极性可能限制了其通过血脑屏障的能力。研究表明,特立氟胺通过主动转运蛋白药物转运位点将其转运进入血脑屏障,而不是通过被动扩散。这个过程可能会受到其他药物、疾病和个体差异的影响。

一项研究发现,特立氟胺的主动转运机制与其他一些药物相似,这些药物也通过血脑屏障来治疗其他中枢神经系统疾病。这些研究表明,特立氟胺很可能通过血脑屏障进入中枢神经系统,发挥其治疗多发性硬化的作用。

尽管特立氟胺可能通过血脑屏障,但其对大脑和脊髓的影响是有限的。这是因为特立氟胺在中枢神经系统中存在代谢途径,特立氟胺通过酶类的作用进行代谢和排泄。这些代谢产物无法通过血脑屏障进入中枢神经系统,从而降低了特立氟胺在中枢神经系统的终末浓度。

总结来说,特立氟胺通过血脑屏障进入中枢神经系统的能力是有限的。虽然通过主动转运机制,特立氟胺可以进入血脑屏障,但它在中枢神经系统中的分布受到代谢和排泄的限制。因此,我们需要进一步的研究来深入了解特立氟胺在多发性硬化治疗中的作用,并找到其他更有效的药物来治疗这种疾病。

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2023-07-24 18:51:47 更新
  • 特立氟胺基本信息

    特立氟胺
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度natco

    • 适应症:

      治疗复发型多发性硬化,降低年化复发率,减缓致残速度

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