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摘要:环丙沙那韦,也被称为TAF,是一种新型的磷酸脱氢酶3(DNAPKcs)抑制剂。与传统的环丙沙那韦的前体环丙沙那韦二酯(TDF)相比,TAF被认为是更为安全和耐受的药物。研究表明,TAF能够更有效地进入淋巴细胞、巨噬细胞和其他艾滋病毒感染细胞,同时在这些细胞中形成更高的药物浓度。通过这种方式,环丙沙那韦可以以更低的剂量提供相同的药效,从而降低了副作用的风险。此外,环丙沙那韦还具有更长的药物半衰期,使得患者可以以更低的频率进行用药。
恩凯替南,也被称为FTC,是一种抗病毒核苷类似物。它通过干扰逆转录酶(反转录酶)的活性,阻止病毒复制过程中的DNA合成。恩凯替南可以迅速进入人体细胞,被细胞内酶催化转化为活性代谢物,并与逆转录酶结合,从而阻止艾滋病毒的繁殖。作为核苷类似物,FTC的安全性已经得到了长期的验证和确认,并已被广泛应用于多种反转录病毒疗法中。
环丙沙那韦,也被称为TAF,是一种新型的磷酸脱氢酶3(DNAPKcs)抑制剂。与传统的环丙沙那韦的前体环丙沙那韦二酯(TDF)相比,TAF被认为是更为安全和耐受的药物。研究表明,TAF能够更有效地进入淋巴细胞、巨噬细胞和其他艾滋病毒感染细胞,同时在这些细胞中形成更高的药物浓度。通过这种方式,环丙沙那韦可以以更低的剂量提供相同的药效,从而降低了副作用的风险。此外,环丙沙那韦还具有更长的药物半衰期,使得患者可以以更低的频率进行用药。
达可辉的研发最初是为了替代盖茨凯公司另一个抗逆转录病毒药物特里菲尔(Truvada)。特里菲尔是一种由恩凯替南和环丙沙那韦组成的固定剂量联合治疗药物,诞生于2004年,被广泛应用于艾滋病毒治疗。然而,环丙沙那韦二酯(TDF)在长期用药时可能会对骨骼和肾脏产生一些不良影响。因此,盖茨凯公司致力于寻找一种更为安全和耐受的替代药物,最终研发出了达可辉。
达可辉于2016年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗HIV-1感染。它不仅在控制病毒复制方面表现出色,而且具有更好的耐受性和安全性。通过替代特里菲尔,达可辉为HIV患者提供了更好的治疗选择,同时降低了患者的用药副作用风险。
综上所述,达可辉是一种由恩凯替南和环丙沙那韦两种成分组成的抗逆转录病毒药物。作为一种新一代的固定剂量联合治疗药物,达可辉在艾滋病毒治疗中发挥着重要作用,能够有效控制病毒复制,并提供更好的安全性和耐受性。它的研发和上市为HIV患者带来了新的治疗选择,为他们提供了更好的生活质量和健康保障。
片剂
印度海得隆
用于HIV-1感染,可在HIV暴露前预防,骨骼肾脏安全性好
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