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印度替莫唑胺合成

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董兴

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摘要：接下来，通过酸催化和加热作用，氨基保护基团会被去除，得到2-甲基-4-取代苯胺。然后，通过丙酮进行取代反应，将羧酸取代基引入苯胺环上。得到的产物通过氧化反应，进一步得到2-甲基-4-取代-5-羧基苯胺。

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2023-07-07 17:23:08 发布
  • 替莫唑胺

    替莫唑胺

    用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤

    印度cipla

首先，替莫唑胺的合成过程通常从2-甲基苯胺开始。2-甲基苯胺首先经过亲电取代反应，将氨基进行保护。然后，通过反应和保护反应，将取代基引入芳香环上，形成2-甲基-4-取代苯胺。

接下来，通过酸催化和加热作用，氨基保护基团会被去除，得到2-甲基-4-取代苯胺。然后，通过丙酮进行取代反应，将羧酸取代基引入苯胺环上。得到的产物通过氧化反应，进一步得到2-甲基-4-取代-5-羧基苯胺。

替莫唑胺

接下来，通过缩合反应，利用氨基对苯羧酸基团进行保护，得到N-甲基-N-酰基-2-甲基-4-取代-5-羧基苯胺。然后，通过酸催化反应，将羧酸基转化为甲酰基。此反应在碳酸酯、碳酸盐和酸性酯酶的存在下进行。

在这一步骤之后，通过氮杂环化反应，将苯胺环上的两个碳原子与甲酰基反应，形成四杂双唑环。该过程中，将生成的中间体加热到150-170℃，并在引入空气条件下进行。此时，在试剂的存在下，进行正常的氮环化反应，最终形成替莫唑胺。

最后，通过精细调节反应条件，利用印度科学家的大量实验和研究，可以优化合成替莫唑胺的产率和纯度，以满足药物生产的需求。

总的来说，印度替莫唑胺的合成是一个复杂而庞大的过程，涉及到多个中间体和反应步骤。通过优化反应条件和反应参数，可以达到较高的产率和纯度，为替莫唑胺的大规模生产提供保障。这对于脑胶质瘤患者的治疗具有重要意义，同时也推动了印度在化学合成领域的发展。

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2023-07-07 17:23:08 更新

  • 替莫唑胺基本信息

    替莫唑胺
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤

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