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摘要:利妥昔单抗作为一种人源化的嵌合型克隆抗体,通过与B细胞表面上的CD20抗原结合,发挥其抗肿瘤活性。CD20是一种在B细胞表面的抗原,几乎广泛表达于所有的B细胞淋巴瘤细胞上,包括常见的弥漫性大B细胞淋巴瘤、滑膜样非霍奇金淋巴瘤等。利妥昔单抗与CD20抗原的结合对B细胞具有直接杀伤作用,并同时激活宿主免疫系统对B细胞的清除。
利妥昔单抗作为一种人源化的嵌合型克隆抗体,通过与B细胞表面上的CD20抗原结合,发挥其抗肿瘤活性。CD20是一种在B细胞表面的抗原,几乎广泛表达于所有的B细胞淋巴瘤细胞上,包括常见的弥漫性大B细胞淋巴瘤、滑膜样非霍奇金淋巴瘤等。利妥昔单抗与CD20抗原的结合对B细胞具有直接杀伤作用,并同时激活宿主免疫系统对B细胞的清除。
利妥昔单抗的作用靶点图可以总结如下:
1. B细胞表面的CD20抗原:利妥昔单抗通过结合CD20抗原,直接诱导亚细胞器内的溶酶体颗粒进入细胞,并释放其内部活性物质,引发细胞凋亡。
2. 抗体介导的细胞毒性(ADCC)和补体依赖性细胞毒性(CDC):利妥昔单抗的Fc区域与免疫细胞表面上的Fc受体结合,激活宿主免疫系统,包括自然杀伤细胞(NK细胞)和巨噬细胞等,对CD20阳性的B淋巴细胞进行杀伤,起到抗体介导的细胞毒性作用。此外,利妥昔单抗还可以通过激活经典途径的补体系统,引发补体依赖性细胞毒性,促使细胞凋亡。
3. 调节B细胞功能:利妥昔单抗还能够抑制B细胞的增殖和分化,破坏B细胞与T细胞的相互作用,抑制免疫球蛋白类别切换和抗原递呈功能,从而降低炎症反应和免疫反应。
利妥昔单抗的临床应用广泛,已被证实在多种淋巴瘤的治疗中取得了良好的疗效。目前,利妥昔单抗主要用于两个方面的治疗策略:
1. 单药治疗:利妥昔单抗单药治疗被广泛用于治疗CD20阳性的低度恶性B细胞淋巴瘤,如滑膜样非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病等。利妥昔单抗通过直接杀伤肿瘤细胞和抑制B细胞功能,有效控制疾病的进展。
2. 联合化疗:利妥昔单抗与化疗药物联合应用,可以增强淋巴瘤的治疗效果。利妥昔单抗可以在化疗前后使用,以减少肿瘤的负荷、减轻化疗产生的毒副作用,提高疗效和生存率。
总之,利妥昔单抗是一种重要的抗淋巴瘤药物,通过与CD20抗原的结合,发挥抗肿瘤活性。其作用靶点图涵盖了多个机制,包括直接诱导细胞凋亡、抗体介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性,以及调节B细胞功能等。利妥昔单抗的临床应用已经取得了巨大的成功,对淋巴瘤的治疗带来了新的希望。
冻干粉
印度海得隆
靶向CD20,维持治疗滤泡性淋巴瘤,提高10年总生存率
冻干粉
瑞士罗氏
靶向CD20,治疗滤泡性淋巴瘤,10年总生存率高
注射液
美国豪夫迈·罗氏有限公司
用来治疗因B淋巴球过多所造成的疾病,包括淋巴癌、白血病、移殖排斥和某些自体免疫疾病
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