阿培利司药理机制

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摘要：阿培利司（Alpelisib）是一种针对PI3K信号通路的第一类选择性抑制剂，现已被批准用于晚期HER2阴性乳腺癌患者的治疗。阿培利司可以选择性地靶向PI3K-α亚型，从而抑制PI3K信号通路的过度活化，阻断细胞的生长、增殖和

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2023-04-01 12:10:13 发布

阿培利司（Alpelisib）是一种针对PI3K信号通路的第一类选择性抑制剂，现已被批准用于晚期HER2阴性乳腺癌患者的治疗。阿培利司可以选择性地靶向PI3K-α亚型，从而抑制PI3K信号通路的过度活化，阻断细胞的生长、增殖和存活等多种信号转导通路。

阿培利司的药理机制主要是通过抑制PI3K信号通路的过度激活来发挥作用。这个信号通路是细胞内最为重要的信号传导途径之一，可以调控细胞的增殖、生长、存活、代谢等生理过程。在正常情况下，PI3K通路只会在细胞受到相应的生长因子刺激时才会被激活，发挥生理作用。但是在某些恶性肿瘤中，PI3K通路常常被异常激活，导致细胞无法正常调控、增殖增生，最终导致肿瘤的发生和发展。

阿培利司的独特之处在于，它可以选择性地靶向PI3K-α亚型，从而降低一些副作用，同时也能更好地抑制PI3K信号通路的过度活化。在HER2阴性乳腺癌患者中，PI3K-α亚型的过度激活常常伴随着肿瘤的形成和发展。通过抑制PI3K-α亚型的活性，可以抑制肿瘤细胞的增殖和生长，从而达到治疗的目的。

阿培利司的临床应用也取得了一定的成功。在一项III期多中心随机对照研究中，对HER2阴性的晚期乳腺癌患者使用阿培利司（300mg/d）与安慰剂的对照组进行比较，发现使用阿培利司组的总体生存时间和无进展生存时间更长，且出现的不良反应较少。这项研究也表明，阿培利司在治疗HER2阴性晚期乳腺癌中起到了良好的疗效，并且安全性较高。

当然，阿培利司也存在着一定的不良反应。它可能会破坏正常细胞的生长和代谢，导致一些副作用。一些临床试验中发现，阿培利司的不良反应主要包括口干、皮疹、高血糖、恶心、腹泻、疲劳和呕吐等症状。这些症状通常比较轻微且可以通过调整阿培利司的用量和配合使用其他药物进行有效缓解。

总体来说，阿培利司作为一种针对PI3K信号通路的选择性抑制剂，可以有效地抑制肿瘤细胞的生长和增殖，对于HER2阴性晚期乳腺癌的治疗有着重要的意义。但同时，阿培利司也需要在使用过程中特别注意不良反应的控制和调整，以达到最佳的治疗效果。

阿培利司的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-04-01 12:10:13 更新

阿培利司基本信息
阿培利司
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  口服PI3K抑制剂，用于晚期乳腺癌等
阿培利司 Alpelisib LuciAlpe基本信息
阿培利司 Alpelisib LuciAlpe
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  适用于晚期或转移性乳腺癌患者的治疗