阿培利司结构

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摘要：阿培利司（Alpelisib）是一种作用于癌症治疗的小分子抑制剂，具有特定的靶点。它是一种选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的药物，主要用于乳腺癌的治疗。该药物的独特结构和其生物活性具有密切关系，本文将为大家?

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2023-04-01 10:50:52 发布

阿培利司（Alpelisib）是一种作用于癌症治疗的小分子抑制剂，具有特定的靶点。它是一种选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的药物，主要用于乳腺癌的治疗。该药物的独特结构和其生物活性具有密切关系，本文将为大家详细介绍阿培利司结构及其作用机制。

阿培利司结构

阿培利司是一种呈现出多种功能杂环的药物，其化学式为C23H22F3N5O2S，其分子质量为511.51 Da。它的分子结构中含有多个芳香环，包括一环咪唑环、一环五元环、一个羧酸基团、一个磷酸基团、一个吡啶环和一个三氟甲基基团。这些结构构成了阿培利司的化学骨架，随后与其他的官能团结合，使得药物具备了强活性。

阿培利司的作用机制

乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和其他恶性尸体中广泛存在的PI3K/AKT/mTOR途径的激活被认为是这些癌症发生和进展的关键因素之一。可在参与PI3K途径信号转导过程中的突变，比如PIK3CA突变会导致突破性生长通路的激活，因此，抑制PI3K途径成为了一种极具潜力的癌症治疗方案。

阿培利司这种药物的主要作用就是对癌细胞内的PI3K通路进行抑制，抑制PI3K的p110α亚型，在细胞凋亡、细胞周期、代谢、差异性及生长等方面实现了癌细胞内的抑制作用，从而能够有效抑制癌症细胞的增殖和扩散，起到治疗作用。

阿培利司的药物代谢和分布

口服给药阿培利司，依赖于CYP3A4和UGT1A4代谢。这些酶会将阿培利司代谢成一个低浓度的代谢产物。阿培利司在高脂肪餐状态下的生物利用度（AUC）下降29％，在空腹时生物利用度则高于了63％。阿培利司可以强制性地与人血液中的白蛋白结合，但与血清白蛋白的亲和力较低。它在人血浆中的总血药浓度Cmax为1.5-3小时，跟随口服药物而出现的最大血药浓度和AUC与药物剂量成正比。

总结

阿培利司是一种选择性抑制PI3K途径的药物，其特殊的化学结构为其展示了良好的生物活性。该药物对乳腺癌的治疗具有极大的潜力，并且已经获得FDA的批准，成为在治疗乳腺癌方面一种有效的新药物。随着对阿培利司作用机制的不断研究，相信该药物在未来的临床癌症治疗中将会发挥更加重要的作用。

阿培利司的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-04-01 10:50:52 更新

阿培利司基本信息
阿培利司
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  口服PI3K抑制剂，用于晚期乳腺癌等
阿培利司 Alpelisib LuciAlpe基本信息
阿培利司 Alpelisib LuciAlpe
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  适用于晚期或转移性乳腺癌患者的治疗