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乌帕替尼耐药性

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:乌帕替尼被认为是一种非常有效的治疗RA的药物,能够快速缓解疼痛和关节炎症状,使患者的生活质量得到明显改善。然而,长期使用乌帕替尼后,一些患者发现其疗效逐渐减弱,甚至出现耐药性。这一现象引起了研究人员的兴趣。

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2023-07-03 14:39:49 发布

乌帕替尼(Upadacitinib)是一种Janus激酶抑制剂,已被广泛用于治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)患者。然而,近年来,乌帕替尼耐药性的问题引起了研究人员的关注,并且一些新的研究正在对这一问题进行深入的探讨。

乌帕替尼被认为是一种非常有效的治疗RA的药物,能够快速缓解疼痛和关节炎症状,使患者的生活质量得到明显改善。然而,长期使用乌帕替尼后,一些患者发现其疗效逐渐减弱,甚至出现耐药性。这一现象引起了研究人员的兴趣。

乌帕替尼

近期的研究表明,乌帕替尼耐药性的发生与Janus激酶信号途径的变化有关。在正常情况下,Janus激酶调节免疫系统活动,但在疾病状态下,Janus激酶信号途径可能被异常激活,导致免疫系统出现过度活跃的现象。乌帕替尼通过抑制Janus激酶的活性,降低免疫反应,从而缓解RA的炎症症状。然而,长期使用乌帕替尼后,一部分患者的Janus激酶信号途径恢复了正常,免疫系统重新激活,导致乌帕替尼的疗效逐渐减弱。

针对乌帕替尼耐药性的问题,科学家们提出了一系列的解决方案。一种方法是联合使用乌帕替尼和其他药物,以增强疗效并减少耐药性的风险。例如,一项研究发现,在与甲状旁腺激动素受体(Parathyroid Hormone Receptor,PTH1R)激动剂同时使用时,乌帕替尼的抗关节炎疗效明显增强。另一项研究发现,与非甾体类抗炎药(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs,NSAIDs)联合使用乌帕替尼,能够在维持乌帕替尼疗效的同时减少剂量和副作用。

除了联合用药外,还有一些研究集中在寻找新的乌帕替尼替代物。这些替代物通常是针对Janus激酶信号途径中特定的环节进行干预,以避免耐药性的发生。例如,一种名为SD-063的Janus激酶抑制剂被证实对乌帕替尼耐药的RA患者有效。这种替代物更为选择性地作用于Janus激酶信号途径,从而降低了耐药性的风险。

尽管乌帕替尼耐药性的问题仍然存在,但科学家们的研究工作正在逐渐取得进展。通过联合用药或开发替代物,乌帕替尼的疗效和耐药性问题将逐渐得到解决,为更多的RA患者提供持久有效的治疗方案。

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2023-07-03 14:39:49 更新
  • 乌帕替尼基本信息

    乌帕替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      美国艾伯维

    • 适应症:

      口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高

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    • 剂型:

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      孟加拉耀品国际

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      口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高

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    • 剂型:

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      老挝卢修斯制药

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      适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

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      老挝大熊制药

    • 适应症:

      适用于治疗患有中度至重度类风湿性关节炎、银屑病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎的成人。

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