阿比特龙与恩杂鲁胺

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：此外，恩杂鲁胺还能干扰AR与其他共激活物的相互作用。雄激素信号通路中的共激活因子对于AR的转录调控至关重要。而恩杂鲁胺通过干扰这些共激活因子与AR之间的相互作用，进一步抑制了雄激素信号的传导。

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2023-06-29 16:48:40 发布

恩杂鲁胺的主要作用机制是通过抑制雄激素结合到雄激素受体（AR）上，从而阻断了雄激素信号传导的途径。在正常情况下，雄激素与AR结合，促使其进入细胞核并激活基因转录，导致前列腺癌细胞的增殖和存活。然而，恩杂鲁胺可结合到AR上，阻止雄激素的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长。

此外，恩杂鲁胺还能干扰AR与其他共激活物的相互作用。雄激素信号通路中的共激活因子对于AR的转录调控至关重要。而恩杂鲁胺通过干扰这些共激活因子与AR之间的相互作用，进一步抑制了雄激素信号的传导。

多项临床试验已证实了恩杂鲁胺在治疗晚期前列腺癌中的显著疗效。一项名为AFFIRM的研究显示，与安慰剂相比，恩杂鲁胺显著延长了患者的总生存期和无进展生存期。类似的结果还在另外一项名为PREVAIL的试验中得到了确认。

值得注意的是，尽管恩杂鲁胺对大多数患者来说是非常有效和耐受的，但一些不良反应仍可能出现。例如，乏力、疲劳、失眠、头晕以及高血压等是常见的不良反应。此外，恩杂鲁胺还可能引发骨折和其他骨骼相关问题，因此患者在接受治疗期间需要密切监测骨骼情况。

总的来说，恩杂鲁胺是一种非常有前景的治疗晚期前列腺癌的药物。其抑制雄激素信号通路的多重机制使其能够有效延缓癌细胞的生长和扩散。然而，患者在接受治疗期间需要密切监测不良反应，并且在医生的指导下进行适当的骨骼保护措施。对于前列腺癌患者来说，阿比特龙为他们提供了一种有望改善生存质量和延长生存期的有效治疗选择。