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恩曲替尼胶囊(Entrectinib)耐药性

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摘要：恩曲替尼胶囊(Entrectinib)耐药性,Entrectinib(Entrectinib)的耐药机制主要包括靶点突变和药物体内代谢失调。靶点突变导致药物与靶点结合的亲和力下降或靶点降解加快，NTRK基因突变使药物无法结合到改变表达的靶点上。药物体内代谢失调使药物在体内代谢过快，无法达到有效浓度。在ROS1基因突变情况下，耐药机制可能与其结合亲和力下降和靶点降解速率加快有关。

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2025-11-20 15:33:41 发布
  • 恩曲替尼

    恩曲替尼

    食管癌肺癌乳腺癌等口服选择性抑制剂，有效且耐受较好

    瑞士罗氏

  • 恩曲替尼

    恩曲替尼

    用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，有效率高

    老挝第二制药

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    用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，有效率高

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  • 恩曲替尼Entrectinib Aentrek

    恩曲替尼Entrectinib Aentrek

    恩曲替尼(Entrectinib)靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

    老挝大熊制药

  • 恩曲替尼 Entrectinib LuciEntre

    恩曲替尼 Entrectinib LuciEntre

    适用于治疗ROS1-阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤的患者

    老挝卢修斯制药

恩曲替尼胶囊(Entrectinib)耐药性,Entrectinib(Entrectinib)的耐药机制主要包括靶点突变和药物体内代谢失调。靶点突变导致药物与靶点结合的亲和力下降或靶点降解加快，NTRK基因突变使药物无法结合到改变表达的靶点上。药物体内代谢失调使药物在体内代谢过快，无法达到有效浓度。在ROS1基因突变情况下，耐药机制可能与其结合亲和力下降和靶点降解速率加快有关。

恩曲替尼胶囊（Entrectinib）是一种针对广谱肿瘤特别是驱动突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新型靶向药物。尽管恩曲替尼在治疗此类肺癌时表现出显著的疗效，但随着治疗的持续，耐药性逐渐成为一个重要的临床挑战。本文将探讨恩曲替尼的耐药机制及其在临床应用中的影响。

1. 恩曲替尼的作用机制

恩曲替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，它靶向与肿瘤发生相关的多种基因突变，包括NTRK基因重排。通过抑制这些突变，恩曲替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。正是由于肿瘤细胞对靶向药物的复杂适应能力，使得耐药现象频繁出现。

2. 耐药性机制

恩曲替尼耐药性的产生可以归结为多种机制。一方面，肿瘤细胞可通过介导酪氨酸激酶的突变来逃避药物抑制，常见的包括轴型突变（如G2032R、ECD突变等）和其他外显子突变。另一方面，肿瘤细胞可能通过激活替代的信号通路（如MET、AKT通路等）而实现对药物的耐受。此外，肿瘤微环境的改变，也可能促使肿瘤细胞发展出耐药性。

3. 临床表现与监测

使用恩曲替尼的患者在接受治疗后，常常会经历一段相对良好的缓解期，然而耐药性的发展可能导致疾病的再次进展。医生应定期监测患者的肿瘤标记物、影像学变化以及基因组特征的改变，以提早识别耐药性的发展。早期识别耐药性，可以为后续治疗方案的调整提供依据。

4. 应对策略

面对恩曲替尼的耐药性，临床上可以采取多种应对策略。例如，结合其他靶向药物或免疫疗法，可能恢复对恩曲替尼的敏感性；另外，研究新的药物组合或二线治疗方案也在不断发展。基于耐药机制的精准治疗策略，将是未来提升治疗效果的重要方向。

综上所述，恩曲替尼作为一线治疗非小细胞肺癌的有效药物，其耐药性问题应引起广泛关注。加强对耐药机制的研究，结合精准医学的理念，将为提高患者的生存率和生活质量提供新的希望。希望随着科学技术的进步，我们能够持续寻找应对这一挑战的有效方案。

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2025-11-20 15:33:41 更新

  • 恩曲替尼基本信息

    恩曲替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      瑞士罗氏

    • 适应症：

      食管癌肺癌乳腺癌等口服选择性抑制剂，有效且耐受较好

  • 恩曲替尼基本信息

    恩曲替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

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    • 适应症：

      用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，有效率高

  • 恩曲替尼基本信息

    恩曲替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，有效率高

  • 恩曲替尼Entrectinib Aentrek基本信息

    恩曲替尼Entrectinib Aentrek
    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      恩曲替尼(Entrectinib)靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  • 恩曲替尼 Entrectinib LuciEntre基本信息

    恩曲替尼 Entrectinib LuciEntre
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于治疗ROS1-阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤的患者

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