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印度乌帕替尼合成

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董兴

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摘要：乌帕替尼（Upadacitinib）是一种新一代的小分子口服JAK（Janus激酶）抑制剂，由美国制药公司AbbVie开发。它是一种非选择性JAK抑制剂，针对JAK1独特的选择性增强，具有更高的有效性和耐受性。乌帕替尼被广泛用于治疗伴有关节炎的类风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫性疾病。

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2023-06-25 09:58:21 发布
  • 乌帕替尼

    乌帕替尼

    口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

    美国艾伯维

  • 乌帕替尼

    乌帕替尼

    口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

    孟加拉耀品国际

  • 乌帕替尼

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  • 乌帕替尼 Upadacitinib LuciUpa

    乌帕替尼 Upadacitinib LuciUpa

    适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

    老挝卢修斯制药

  • 乌帕替尼 Upadacitinib UPADX

    乌帕替尼 Upadacitinib UPADX

    适用于治疗患有中度至重度类风湿性关节炎、银屑病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎的成人。

    老挝大熊制药

乌帕替尼（Upadacitinib）是一种新一代的小分子口服JAK（Janus激酶）抑制剂，由美国制药公司AbbVie开发。它是一种非选择性JAK抑制剂，针对JAK1独特的选择性增强，具有更高的有效性和耐受性。乌帕替尼被广泛用于治疗伴有关节炎的类风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫性疾病。

乌帕替尼的合成是一项艰巨而复杂的过程。首先从原料中提取6-甲基-3-氮杂萘（6-Methyl-3-nitropyridin-2-amine），通过苯甲硅烷化反应得到6-甲基-3-硅基-2-氮杂萘（6-Methyl-3-silanylpyridin-2-amine）。接下来，通过采用钯催化的羧酸酯交换反应将其转化为6-甲基-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-氮杂萘（6-Methyl-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-pyridinamine），这是乌帕替尼的中间体。

乌帕替尼

然后，通过苯基磺酰甲酸酐基合成了3-(cyclopropylmethyl)-6-methyl-2-(trifluoromethyl)-3H-isoquinolin-1-one，再通过硼酸盐和丁二烯基苯硼酸盐的Suzuki偶联反应生成了乌帕替尼的前体3(s)-cyclopropylmethyl-6-methyl-2-(trifluoromethyl)-3H-isoquinolin-1-one。最后，通过加入氢氧化钠和氨水，将前体转化为乌帕替尼。这是一种白色结晶粉末，具有良好的溶解性和药物性质。

乌帕替尼的作用机制是通过抑制JAK蛋白激酶的活性，特别是JAK1激酶。JAK激酶是一种与多种细胞因子受体相互作用的信号传导蛋白，它参与细胞间的信号传递。通过抑制JAK激酶的活性，乌帕替尼能够阻断信号传导途径，减少炎症介质的产生，从而减轻免疫系统对关节的攻击。

乌帕替尼已经在临床试验中证明了它在治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫疾病方面的显著疗效。一项针对RA患者的III期临床试验表明，乌帕替尼在改善患者的关节炎症状、提高日常生活质量方面非常有效。它不仅可以减轻关节疼痛和肿胀，还可以改善关节功能，降低患者的疾病活动性。

与传统的治疗方法相比，乌帕替尼具有更好的耐受性。虽然与JAK抑制剂类似，乌帕替尼的使用可能会导致一些不良反应，如胃肠道不适和感染增加等，但其相对而言较轻微。研究人员还对其长期使用的安全性进行了评估，结果显示乌帕替尼与其他治疗方案相比，在安全性和耐受性方面表现出更好的指标。

总之，乌帕替尼是一种新一代的口服JAK抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。通过抑制JAK激酶的活性，乌帕替尼能够减轻关节炎症状，提高患者的生活质量。由于其较好的耐受性和安全性，乌帕替尼成为许多患者和医生的首选药物之一，为他们带来了新的希望和福音。我们对乌帕替尼未来发展的期待更加坚定，希望它能够为更多的患者带来健康与快乐。

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2023-06-25 09:58:21 更新

  • 乌帕替尼基本信息

    乌帕替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国艾伯维

    • 适应症：

      口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

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      口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

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    乌帕替尼 Upadacitinib LuciUpa
    • 剂型：

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    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

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      适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

  • 乌帕替尼 Upadacitinib UPADX基本信息

    乌帕替尼 Upadacitinib UPADX
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

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      适用于治疗患有中度至重度类风湿性关节炎、银屑病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎的成人。

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