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恩杂鲁胺合成路线

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种针对雄激素受体（androgen receptor, AR）的非steroidal竞争性抑制剂，用于治疗转移性鳞状细胞非小细胞肺癌（mCRPC）和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）等雄激素敏感的艾森曼皮肤癌。

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2023-06-22 15:54:23 发布
  • 恩杂鲁胺

    恩杂鲁胺

    治疗经治的前列腺癌，改善患者生存，死亡降低

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恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种针对雄激素受体（androgen receptor, AR）的非steroidal竞争性抑制剂，用于治疗转移性鳞状细胞非小细胞肺癌（mCRPC）和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）等雄激素敏感的艾森曼皮肤癌。

恩杂鲁胺是由Astellas Pharma和Medivation合作开发的，也是Medivation首个上市药物。它是一种经过精密设计的、口服的非steroidal抑制剂，可以通过结合到AR并抑制雄激素（如睾酮）的结合，从而减少生物活性的程度。这使得恩杂鲁胺成为一种有效的治疗方法，可以减少肿瘤细胞的增殖和扩散。

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺的合成路线相对较复杂，需要经过多个步骤的反应，以下是恩杂鲁胺的简要合成路线：

1. 6-（4-氨基-3-氟苯基）-4,5-二氢-1-氧-2H-吡啶-3-顺式醇的合成：以4-氨基-3-氟苯甲酸为原料，经过酰化、酯化和瑞格纳尔重排等反应，得到目标化合物。

2. 对冠酮f的合成：以（2-氯-1-(3-溴苯)乙基）三甲基溴化铵为原料，经过重氮化和硝基化等反应，得到目标化合物。

3. 通过德氏反应将前两步中的化合物合成恩杂鲁胺的中间体。

4. 将中间体与1-对氯苯甲酸进行缩合反应，生成恩杂鲁胺的前体。

5. 利用碘巴比妥酸和丙酮进行环化反应，形成恩杂鲁胺的结构。

通过以上的合成步骤，成功合成了恩杂鲁胺。这个合成路线虽然比较复杂，但是却提供了恩杂鲁胺的高收率合成方法。

恩杂鲁胺的合成路线的研究和优化不仅为其大规模生产提供了基础，也为其他类似抑制剂的开发提供了参考。这种药物的研究与合成路线的优化等，可以为将来开发更有效的抗癌药物提供指导和借鉴。

总的来说，恩杂鲁胺是一种针对雄激素受体的有效抑制剂，治疗多种雄激素敏感的癌症，其化学合成路线复杂但收率较高。对于该化合物的研究和合成路线的优化，为抗癌药物的研发提供了重要参考。随着技术的进步，相信将来还会有更多类似的竞争性抑制剂涌现，为癌症患者提供更好的治疗选择。

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2023-06-22 15:54:23 更新

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型：

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      印度BDR

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      治疗经治的前列腺癌，改善患者生存，死亡降低

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