摘要:塞普替尼(塞尔帕替尼)的作用机理是什么,塞普替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变,可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性,阻断异常信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
塞普替尼(塞尔帕替尼)的作用机理是什么,塞普替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变,可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性,阻断异常信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
塞普替尼(塞尔帕替尼)是一种新型的靶向药物,被广泛应用于治疗特定类型的肺癌和甲状腺癌。它的作用机理主要涉及对肿瘤细胞中存在的特定突变进行抑制,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤生长和扩散。
1. 识别突变驱动肿瘤生长
塞普替尼的作用机理首先涉及识别突变驱动肿瘤生长的特定基因。对于肺癌来说,这个基因是RET基因(被称为重排的临时就位激酶,RET TK)。对于甲状腺癌来说,这个基因可以是RET、NTRK和ROS1。
2. 靶向抑制异常信号传导
当RET、NTRK或ROS1基因突变时,它们会产生异常的蛋白质激酶,这些激酶会促进肿瘤细胞的生长和分裂。塞普替尼是一种酪氨酸激酶(TK)抑制剂,能够特异性地结合这些异常的激酶,并阻断它们对信号传导途径的影响。通过这种方式,塞普替尼可以有效地减少或阻止肿瘤细胞的增殖。
3. 抑制肿瘤生长和扩散
塞普替尼的靶向治疗作用可以显著抑制肿瘤的生长和扩散。通过阻断异常信号传导,它能够影响肿瘤细胞内的多个信号通路,包括细胞生长和血供。这样一来,塞普替尼可以抑制肿瘤的血管生成和新陈代谢,阻止肿瘤细胞从原发部位向其他组织和器官扩散。
4. 减轻肿瘤引起的症状
除了直接的抗肿瘤作用,塞普替尼还能够减轻肿瘤引起的症状。对患有突变基因的肿瘤患者来说,塞普替尼能够改善呼吸困难、咳嗽、胸痛等与肺癌有关的症状,以及甲状腺癌引起的呼吸道压迫和声带麻痹等症状。
总结起来,塞普替尼(塞尔帕替尼)是一种通过靶向抑制异常信号传导的药物,能够阻断突变基因驱动的肿瘤细胞的生长和扩散。它的疗效已在特定类型的肺癌和甲状腺癌患者中得到证实,并可以改善相关的症状。这为患有这些突变基因的患者提供了一种新的治疗选择,为他们的肿瘤控制和生活质量带来了希望。
胶囊剂
美国礼来Lilly
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
颗粒剂
美国礼来Lilly
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
颗粒剂
孟加拉珠峰制药
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
颗粒剂
老挝第二制药
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
胶囊剂
美国礼来Lilly
高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质
老挝卢修斯制药
抗肿瘤药物,用于治疗一线化疗失败后的小细胞肺癌敏感疾病等
美国Smithkline Beecham
奥西替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
老挝卢修斯制药
索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
老挝大熊制药
二代酪氨酸激酶抑制剂,显著延长肺癌患者的生存期
美国辉瑞
新型EGFR/c-Met双抗药,改善非小细胞肺癌缓解率
美国杨森
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