博舒替尼是第几代的 TKI？

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：博舒替尼（Bosutinib）是一种口服靶向治疗慢性髓性白血病（CML）的药物。它是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗顽固性或复发性CML。与第一代TKI（伊马替尼和尼洛替尼）和第二代TKI（达沙替尼、尼拉帕利、帕尼替尼布）相比，博舒替尼具有更高的选择性和更强的抗肿瘤活性。

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2023-06-17 16:27:03 发布

博舒替尼（Bosutinib）是一种口服靶向治疗慢性髓性白血病（CML）的药物。它是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗顽固性或复发性CML。与第一代TKI（伊马替尼和尼洛替尼）和第二代TKI（达沙替尼、尼拉帕利、帕尼替尼布）相比，博舒替尼具有更高的选择性和更强的抗肿瘤活性。

TKI是一种靶向癌细胞的药物，通过抑制特定的酪氨酸激酶，阻止肿瘤生长和分裂。第一代TKI是伊马替尼和尼洛替尼，用于治疗CML的一线治疗。第二代TKI包括达沙替尼、尼拉帕利、帕尼替尼布等，可以用于治疗CML的顽固性和复发性疾病。

博舒替尼是第二代TKI，由辉瑞制药公司研发，于2012年获得FDA批准上市。它对慢性和加速期CML的效果均高达60%以上，可用于治疗CML的顽固性和复发性疾病。

博舒替尼的优点在于其更高的选择性。与第一代TKI抑制多个酪氨酸激酶相比，博舒替尼只抑制SRC酪氨酸激酶。SRC激酶在白血病细胞中过度表达，并参与多种信号传导通路，是白血病发生和维持的一个关键因子。因此，博舒替尼对SRC酪氨酸激酶的高度选择性可以减少不良反应的发生，例如水肿、皮肤炎等，进而提高患者的生活质量。

博舒替尼的不足之处在于其对其他激酶的特异性较差。例如，它对BCR-ABL融合蛋白的抑制能力略低于伊马替尼和尼洛替尼，因此在一线治疗中效果相对较弱。此外，它可能增加心血管毒性和肝脏毒性的风险，并且不得不考虑与其他药物的相互作用。

总的来说，博舒替尼是一种有效的CML治疗药物，近年来在CML治疗中受到越来越多的重视。虽然它的特异性比其他药物要好，但它的不足之处仍需要进一步探讨与完善。同时博舒替尼也有自己的优点，具有不可替代的位置。