摘要:恩扎卢胺(Enzalutamide)Glenza的作用机理是什么,恩扎卢胺(Enzalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的药物,特别适用于转移性前列腺癌的治疗。它属于抗雄激素疗法的一部分,通过抑制雄激素对前列腺癌细胞的作用来达到治疗的效果。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
恩扎卢胺(Enzalutamide)Glenza的作用机理是什么,恩扎卢胺(Enzalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的药物,特别适用于转移性前列腺癌的治疗。它属于抗雄激素疗法的一部分,通过抑制雄激素对前列腺癌细胞的作用来达到治疗的效果。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
恩扎卢胺(Enzalutamide)Glenza是一种用于治疗前列腺癌的药物。它属于一类被称为非立体化抗雄激素药物(nonsteroidal antiandrogens)的药物。恩扎卢胺Glenza通过抑制可与雄激素结合的受体的活性,从而对前列腺癌的生长和扩散产生治疗作用。
1. 雄激素受体与前列腺癌
前列腺癌通常是一种激素依赖性肿瘤,其中雄激素(如睾酮)的作用发挥重要作用。雄激素通过结合到细胞内的雄激素受体,促进前列腺癌细胞的增殖和生存。恩扎卢胺Glenza干扰了这一过程。
2. 抑制雄激素受体
恩扎卢胺Glenza通过与雄激素受体结合并抑制其活性,影响了雄激素对前列腺癌细胞的作用。这种药物与雄激素受体结合后,可以阻止碳水化合物结合域(carboxy-terminal domain,CTD)和核心区域(activation function-1,AF-1)之间的相互作用,从而抑制受体的转录活性。
3. 抑制信号传导
恩扎卢胺Glenza不仅抑制了雄激素受体的活性,还影响了与其相关的信号通路。该药物在胞质中抑制了雄激素受体与热休克蛋白90(heat shock protein 90,HSP90)的结合,这一结合是雄激素受体定位和功能的关键。通过干扰这一结合,恩扎卢胺Glenza进一步削弱了雄激素信号传导的能力。
4. 抑制前列腺癌细胞增殖
通过抑制雄激素受体的活性和干扰信号传导,恩扎卢胺Glenza抑制了前列腺癌细胞的增殖。这种药物可以减少前列腺癌细胞的生长速率,并可能导致细胞凋亡,即细胞自我毁灭。
恩扎卢胺(Enzalutamide)Glenza通过抑制雄激素受体的活性和影响相关的信号通路,有效地治疗前列腺癌。它的作用机理包括抑制受体转录活性、干扰受体与HSP90的结合和抑制前列腺癌细胞的增殖。作为一种非立体化抗雄激素药物,恩扎卢胺Glenza为前列腺癌患者提供了一种新的治疗选择。
胶囊剂
印度BDR
治疗经治的前列腺癌,改善患者生存,死亡降低
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印度海得隆
用于经治的前列腺癌,降低死亡风险降低,改善生存
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印度cipla
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印度格林马克
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日本安斯泰来
用于经治的前列腺癌,降低死亡风险,改善生存
雌莫司汀 Estramustine phosphate ESTRACYT
晚期前列腺癌,尤其是激素难治性前列腺癌;对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗
美国辉瑞
适用于前列腺癌;乳腺癌;子宫内膜异位症
美国阿斯利康
口服PARP抑制剂,可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等
印度BDR
靶向治疗转移去势难治性前列腺癌,中位生存14.8个月
印度格林马克
甾体抗雄激素药物,用于前列腺癌多毛症男性乳腺癌等
德国拜耳
多种实体瘤的口服多靶点抑制剂,肝癌中位生存10.2个月
美国Exelixis
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