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拉罗替尼中间体的制备及其在医学领域的应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：拉罗替尼（larotrectinib）是一种新型的癌症治疗药物，已被FDA批准用于治疗TRK 基因融合阳性的固体肿瘤。而在制备拉罗替尼时，其中间体的制备方法显得尤为关键。

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2023-06-16 08:27:54 发布
  • 拉罗替尼

    拉罗替尼

    治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间35.2个月

    孟加拉耀品国际

  • 拉罗替尼

    拉罗替尼

    治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

    孟加拉珠峰制药

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    拉罗替尼

    治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

    德国拜耳

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    治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

    老挝东盟制药

  • 拉罗替尼

    拉罗替尼

    拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

    老挝卢修斯制药


拉罗替尼（larotrectinib）是一种新型的癌症治疗药物，已被FDA批准用于治疗TRK 基因融合阳性的固体肿瘤。而在制备拉罗替尼时，其中间体的制备方法显得尤为关键。

拉罗替尼

拉罗替尼中间体就是指它的前身化合物，是一种名为N-甲基-3-氨基-4-氟苯甲酰基氨基-3-硝基苯胺（N-methyl-3-aminofluoro-4-benzamide ammonia-3-nitroaniline）的分子。制备它的方法较为简单，大致可分为以下几个步骤：

1. 合成N-甲基-3-氨基-4-氟苯甲酰基氨基苯酚

2. 取N-甲基-3-氨基-4-氟苯甲酰基氨基苯酚为原料，经过N-羟基丁二酰亚胺（N-hydroxysuccinimide）的助催化下反应，得到N-甲基-3-氨基-4-氟苯甲酰基氨基-3-硝基苯胺

3. 将N-甲基-3-氨基-4-氟苯甲酰基氨基-3-硝基苯胺再与丙烯酰氯（acryloyl chloride）反应，得到目标中间体拉罗替尼

拉罗替尼中间体制备出来后，又需要经过一系列后续的反应，才能得到最终的药物拉罗替尼。

通过制备拉罗替尼中间体，我们能够为医学领域提供更多的药物选择。如今，拉罗替尼已经成为治疗固体肿瘤的重要药物之一。它可同时抑制 TRKA、 TRKB、 TRKC 的融合蛋白，同时还有酪氨酸激酶以外的其他生物通路的作用。这种独特的作用机制使得拉罗替尼成为了一种广谱疗法，可以有效地治疗很多 TRK 融合阳性的癌症。

研究表明，拉罗替尼治疗TRK 融合阳性的患者，除了可能出现一些轻微的不良反应外（如疲劳、恶心、呕吐等），药物还可以取得很好的治疗效果，大大提高患者的生存率。

总之，拉罗替尼中间体以及最终制备的药物都是在治疗肿瘤领域中做出的重要贡献。希望我们在制备和研究这种药物时，能够不断发掘和创新，让更多的患者从中受益。

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2023-06-16 08:27:54 更新

  • 拉罗替尼基本信息

    拉罗替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

    • 适应症：

      治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间35.2个月

  • 拉罗替尼基本信息

    拉罗替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

  • 拉罗替尼基本信息

    拉罗替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      德国拜耳

    • 适应症：

      治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

  • 拉罗替尼基本信息

    拉罗替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长

  • 拉罗替尼基本信息

    拉罗替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

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