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摘要:环丝氨酸是一种抗生素,主要用于治疗结核病和其他细菌感染。它的抗菌作用机制是破坏细菌细胞壁的合成和稳定性,从而导致细菌死亡。
环丝氨酸是一种抗生素,主要用于治疗结核病和其他细菌感染。它的抗菌作用机制是破坏细菌细胞壁的合成和稳定性,从而导致细菌死亡。
环丝氨酸通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶——D-天冬氨酸合成酶(D-alanine synthetase,DAS)。该酶催化D-天冬氨酸和丙氨酸的反应,产生D-丙氨酸和D-天冬氨酸,它们是构成细菌细胞壁的组成部分。环丝氨酸与DAS之间的结合会干扰DAS催化反应,并使其失去活性。这就阻止了D-丙氨酸和D-天冬氨酸的合成,细菌细胞壁的合成和修复也被抑制,使细菌细胞变得脆弱和易于破裂。
环丝氨酸的抗菌作用还与其在细菌中的代谢有关。环丝氨酸可以与D-丙氨酸结合形成环丝氨酰-D-丙氨酸,而后者与L-丙氨酸一起被代谢为环丝氨酰-L-丙氨酸。这个代谢过程需要N-甲基-L-丙氨酸转移酶(N-methyl-L-alanine transferase,MtaA)催化,但环丝氨酸可以通过竞争性拮抗影响了MtaA的催化活性,也就是说会降低细菌体内环丝氨酰-L-丙氨酸的合成量。环丝氨酰-L-丙氨酸是一种神经毒性物质,大量的其积累会导致细菌死亡。
尽管环丝氨酸是一种有效的抗生素,但使用不当会影响细菌的生长和发展,从而导致细菌耐药性的产生。在临床应用时,应注意环丝氨酸的使用剂量和使用方式,以减少细菌耐药性的风险。
总之,环丝氨酸的抗菌作用机制是通过抑制D-天冬氨酸合成酶的活性,干扰细菌细胞壁的合成和稳定性,以及抑制神经毒性物质环丝氨酰-L-丙氨酸的合成致使细菌死亡。对于细菌感染和结核病的治疗,环丝氨酸是一种重要的抗生素。
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印度Macleods
结核菌抑制药,用于活动性肺结核和肺外结核
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